以熊果酸为母体化合物,对其3-OH和17-COOH进行结构修饰,设计合成了9个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR和MS测试技术确证;噻唑蓝(MTT)比色法考察了所合成衍生物对体外人肝癌细胞HepG2培养增殖的抑制作用,结果显示受试衍生物均对细胞增殖有一定抑制作用,且呈剂量依赖性,其中衍生物9的抑制作用最强;衍生物9与细胞作用24 h后,经Hoechst33342/PI双染色,倒置荧光显微镜下观察,出现细胞凋亡所具有的高蓝色/低红色荧光图;流式细胞术检测细胞周期发现:细胞被阻滞于S期,且阻滞作用随药物浓度的增加而增强.
参考文献
| [1] | WANG Tao(王涛),SHAO Jing-Wei(邵敬伟),GUO Yang-Hao(郭养浩).Pharm Biotechnol(药物生物技术)[J],2008,15(2):148 |
| [2] | Ma C M,Nakamura N,Hattori M,Kakuda H,Qiao J C,Yu H L.J Nat Prod[J],2000,63(2):238 |
| [3] | Saraswat B,Vises P K,Agarwa D P.Phytother Res[J],2000,14(3):163 |
| [4] | Traore K F,Gasquet M,Giorgio D,Ollivier E,Delmas F,Keita A,Doumbo O,Balansard G,Timon-David P.Phytother Res[J],2000,14(1):45 |
| [5] | Chattopadhyay D,Arunachalam G,Mandal A B,Tapas K S,Subash C M,Bhattacharya S K.J Ethnopharmacol[J],2002,82(2/3):229 |
| [6] | Yima E K,Leeb K H,Namkoong S E,Um S J,Park J S.Cancer Lett[J],2006,235:209 |
| [7] | Hsua Y L,Kuob P L,Lin C C.Life Sci[J],2004,75:2303 |
| [8] | Harmand P O,Duval R,Liagre B,Jayat-Vignoles C,Beneytout J L,Delage C,Simon A.Int J Oncol[J],2003,23(1):105 |
| [9] | CHEN Rong(陈荣),LIAO Xiao-Feng(廖晓峰).Mod Food Sci Technol(现代食品科技)[J],2006,22(4):181 |
| [10] | Ma C M,Cai S Q,Cui J R,Wang R Q,Tu P F,Masao H,Mohsen D.Eur J Med Chem[J],2005,(40):582 |
| [11] | DENG Xi-Lin(邓喜林),LIN Yue-Zi(林跃智),LI Rui(李蕊).J Nor Agric Univ(东北农业大学学报)[J],2009,40(6):137 |
上一张
下一张
上一张
下一张
计量
- 下载量()
- 访问量()
文章评分
- 您的评分：
-
10%
-
20%
-
30%
-
40%
-
50%