新型苯基噻吩-2-基甲酮类化合物的合成及其对人脐静脉内皮细胞的保护活性

应用化学, 2014, 31(10): 1185-1190. doi: 10.3724/SP.J.1095.2014.30651

新型苯基噻吩-2-基甲酮类化合物的合成及其对人脐静脉内皮细胞的保护活性

孔亮 ^1, , 冯秀娥 ^2, , 高洁 ^3, , 李静 ^4, , 李青山 ^5,

1.山西医科大学药学院太原030001

2.山西医科大学药学院太原030001

3.山西医科大学药学院太原030001

4.山西医科大学药学院太原030001

5.山西医科大学药学院太原030001

基金项目: 山西医科大学博士启动基金资助项目(B03201213) the Natural Science Foundation of Shanxi Province(2013011060-2) the Science and Technology Innovation Foundation of Shanxi Medical University(01201116) Innovation and Entrepreneurship Training Program of Shanxi College Students(2013116) 国家“863”计划项目(2013AA092903) 山西省高等学校大学生创新创业训练项目(2013116)Supported by the National High Technology Research and Development of China(863 Program)(2013AA092903) 山西医科大学科技创新基金资助项目(01201116) 山西省自然科学基金资助项目(2013011060-2) Dr.Startup Foundation of Shanxi Medical University(B03201213)

关键词：苯基(噻吩-基)甲酮 , 合成 , 人脐静脉内皮细胞 , 保护活性

Synthesis of Novel Phenyl(thiophen-2-yl) methanone Derivatives and Their Cytoprotective Activities Against H2O2-induced Injury in Human Umbilical Vein Endothelial Cells

Keywords： phenyl (thiophen-yl) methanone , synthesis , human umbilical vein endothelial cells , cytoprotective activity

合成了13个具有新型结构的苯基(噻吩-2-基)甲酮类化合物,其中3个化合物(9b,10b,11b)未见文献报道,目标化合物的结构均经ESI-MS、1H NMR和13C NMR等技术手段进行了确证.对H2 02诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)氧化损伤保护活性的结果显示,对位甲氧基以及两个氯原子取代的活性较好.初步构效关系表明,苯基噻吩甲酮母环上取代基的位置、数目、类型是影响化合物活性的主要原因.

参考文献

[1]	Wang G W;Zhang W W;Duan J D.In Vitro Antioxidative Activities of Extract and Semi-purified Fractions of the Marine Red Alga,Rhodomela confervoides(Rhodomelaceae)[J].Food Chemistry,20094(113):1101-1105.
[2]	Shi D Y;Li J;Guo S J.The Antitumor Effect of Bromophenols Derivatives in Vitro and Leathesia Nana Extract in Vitro[J].Chinese J Oceanol Limnol,200927(02):277-282.
[3]	Wang W;Okada Y;Shi H B.Structures and Aldose Reductase Inhibitory Effects of Bromophenols from the Red alga Symphyocladia latiuscula[J].Journal of Natural Products,200568(04):620-622.
[4]	Shi D Y;Li J;Guo SJ.Antithrombotic Effects of Bromophenol,an Alga-derived Thrombin Inhibitor[J].Journal of Biotechnology,2010S1(136):S579.
[5]	Xu X L;Song F H;Wang S J.Dibenzyl Bromophenols with Diverse Dimerization Patterns from the Brown Alga Leathesia nana[J].Journal of Natural Products,200467(10):1661-1666.
[6]	赵万一;冯秀娥;班树荣.新型卤酚类化合物的合成及其体外抗氧化活性[J].中国药物化学杂志,201020(04):264-268.
[7]	Zheng F L;Ban S R;Feng X.Synthesis and in Vitro Protein Tyrosine Kinase Inhibitory Activity of Furan-2-yl(phenyl) methanone Derivatives[J].MOLECULES,201116:4897-4911.
[8]	肖田梅;王晓晖;李久明.噻吩衍生物在临床上的应用研究[J].内蒙古民族大学学报,200419(06):659-660.
[9]	陆咏;袁少波.噻吩及其衍生物[J].精细与专用化学品,2002(22):5-7.
[10]	林晶;裴文.二芳基甲酮化合物合成研究进展(待续)[J].化工生产与技术,200815(03):33-37.
[11]	Ng Ph Buu-Ho(i);Ng Hoán;Ng D Xuong.Etudes dans la Sêrie du Thiophène.V.Nouvelles Cétones Thiophén-ques et Leurs Derives[J].Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas,195069(09):1083-1103.
[12]	Maddali L N R;Varadhachari V;Debasis B.Atom-efficient Cross-coupling Reactions of Triarylbismuths with Acyl Chlorides Under Pd(0) Catalysis[J].Tetrahedron,200763:12917-12926.
[13]	刘菊娜;班树荣;李青山.脱氧安息香与二氢异黄酮类化合物的合成及其对血管皮细胞(VEC)损伤保护作用的初步活性研究[J].中国药物化学杂志,201222(04):277-281.

上一张下一张

计量

下载量()
访问量()

作者相关

文章评分

您的评分：
1

0%
2

0%
3

0%
4

0%
5

0%

材料期刊网