新的1-取代芳基-4-乙氧羰基-5-酰胺基- 1,2,3-三唑的合成及抑菌性能

应用化学, 2001, 18(10): 772-776. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2001.10.002

新的1-取代芳基-4-乙氧羰基-5-酰胺基- 1,2,3-三唑的合成及抑菌性能

陈敏东 ^1, , 袁建超 ^2, , 吕士杰 ^3, , 杜小丽 ^4, , 袁光谱 ^5, , 杨世琰 ^6,

1.中国科学院兰州化学物理研究所

2.中国科学院兰州化学物理研究所

3.中国科学院兰州化学物理研究所

4.中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

5.中国科学院兰州化学物理研究所

6.中国科学院兰州化学物理研究所

基金项目: 国家自然科学基金(29933050)

关键词：连三唑 , 合成 , 抑菌性能 , 酰氯

Synthesis and Antibacterial Activities of 1-Substituted Aryl-4-Ethoxycarbonyl-5-Acylamino- 1,2,3-Triazoles

将1-取代芳基-4-乙氧羰基-5-氨基-1,2,3-连三唑与苯甲酰氯,氯乙酰氯,丙酰氯,乙酰氯等反应合成了21种标题连三唑化合物(1),收率在61%～91%之间.讨论了酰氯性质与收率之间的关系.所有含杂环化合物的结构皆用元素分析,IR,x1H NMR及MS作了表征.筛选了它们对以下细菌的抑菌性能:Klebsiella,Escherichia coli ,Psendomonas aeruginosa ,Stethlococcus aureus 和Proteus vulgaris.

参考文献

[1]	Albert A. Advance in Heterocyclic Chemistry,Vol. 39. New York :Academic Press, 1986:117
[2]	Wamholf H. Comprehensive Heterocyclic Chemistry, Vol. 5. New York, Pergamon Press, 1984: 669
[3]	Ashby J,Elliett B M. Comprehensive Heterocyclic Chemistry, Vol. 1. Oxford: Pergamon, 1984 : 111
[4]	Livi O,Biagi G,Ferretti M et al. Eur J Med Chem-chim Ther, 1983,18: 417
[5]	Livi O,Ferrarini P L, Tonetti I et al. Farmaco (Sci) ,1979,34:217
[6]	ZHANG Zi-Yi(张自义),LIU Ying(刘莹),YANGShi-Yan(杨世琰) et al.Yaoxue Xuebao(药学学报),1991,26(11):809
[7]	CHEN Xin-Lian(陈新濂).Pharmacology(药物学).Beijing(北京):Beijing Hygienical Press(北京卫生出版社),1983:20
[8]	Wamhoff H,Haffmanns G. Chem Ber, 1984,117(2) :585
[9]	CHEN Min-Dong(陈敏东),YUAN Guang-Pu(袁光谱),YANG Shi-Yan(杨世琰).Youji Huaxue(有机化学),2000,20(3):357

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新的1-取代芳基-4-乙氧羰基-5-酰胺基- 1,2,3-三唑的合成及抑菌性能

Synthesis and Antibacterial Activities of 1-Substituted Aryl-4-Ethoxycarbonyl-5-Acylamino- 1,2,3-Triazoles

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