苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性

应用化学, 2002, 19(12): 1128-1132. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2002.12.002

苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性

赵圣印 ^1, , 黄文龙 ^2, , 张惠斌 ^3, , 周金培 ^4,

1.中国科学院上海有机化学研究所

2.中国药科大学新药研究中心,南京,210009

3.中国药科大学新药研究中心,南京,210009

4.中国药科大学新药研究中心,南京,210009

基金项目: 国家自然科学基金(39370811)

关键词：苯并吡喃 , 钾通道开放剂 , 合成 , 血管舒张活性

Synthesis and Vasorelaxant Activity of Benzopyran-4- urea, -thiourea, and -cyanoguanidine Derivatives as K+ Channel Openers

根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理,设计合成了17个苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证. 离体扩血管实验研究表明,大部分化合物在1×10-6 mol/L浓度下对低钾(30 mmol/L KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用.

参考文献

[1]	Roxburgh C J. Synthesis[J],1996,3:307
[2]	ZHAO Sheng-Yin(赵圣印),HUANG Wen-Long(黄文龙),GAO Hui(高慧), et al. Prog Pharmacl(药学进展)[J],2001,25(4):193
[3]	Nakajima T,Nakajima S,Izawa T, et al. Chem Pharm Bull[J],1994,42(12):2 483
[4]	ZHANG Hui-Bin(张惠斌),HUANG Hai-Yan(黄海燕),ZHOU Jin-Pei(周金培), et al. J China Pharmaceut Univ(中国药科大学学报)[J],1999,30(3):163
[5]	Hodgkins J E,Reeves W P. J Org Chem[J],1964,29:3 098
[6]	Moore M L,Crossley F S. Org Syn[J],1941,21:81
[7]	Ashwood V A,Cassidy F,Coldwell M C, et al. J Med Chem[J],1990,33(9):2 667
[8]	Atwal K S,Grover G J,Ahmed S Z, et al. J Med Chem[J],1993,36(24):3 971
[9]	Bergmann R,Gericke R. J Med Chem[J],1990,33(2):492
[10]	Sun Hong-Bin,Yan Zheng,Hua Wei-Yi, et al. Chin Chem Lett[J],1997,8(1):1

上一张下一张

计量

下载量()
访问量()

作者相关

文章评分

您的评分：
1

0%
2

0%
3

0%
4

0%
5

0%

材料期刊网

苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性

Synthesis and Vasorelaxant Activity of Benzopyran-4- urea, -thiourea, and -cyanoguanidine Derivatives as K+ Channel Openers

参考文献