在季铵盐相转移催化剂四正丁基溴化铵存在下,以研细的NaOH(或KOH)和K2CO3固体混合物为碱,乙酸乙酯为溶剂,2-(N-Boc-氨基)噻吩、2-(N-Boc-氨基)-5-甲基噻吩和N-[5-(N-Boc-氨基)-2-噻吩甲酰]-L-谷氨酸二乙酯与不同的卤代烃在室温或加热条件下反应,可方便地得到相应的N-烷基化产物,收率70%~97%. 所有产物经IR、ESI-MS、1H NMR和元素分析检测,结果表明,均与预期的结构相符.
参考文献
[1] | Marsham P R,Hughes L R,Jackman A L, et al. J Med Chem[J],1991,34(5):1 594 |
[2] | Hughes L R. USP 4 992 550[P],1991 |
[3] | Montfort W R,Weichsel A. Pharmacol Ther[J],1997,76(1~3):29 |
[4] | Bavetsias V,Marriott J H,Melin C, et al. J Med Chem[J],2000,43(10):1 910 |
[5] | Cunningham D,Zalcberg J,Maroun J, et al. Eur J Cancer[J],2002,38(4):478 |
[6] | Shioiri T,Ninomiya K,Yamada S, et al. J Am Chem Soc[J],1972,94(17):6 203 |
[7] | Cao S L,Wan R,Feng Y P. Synth Commun[J],2003,33(20):3 519 |
[8] | Dehmlow E V,Dehmlow S S. Phase Transfer Catalysis,3rd Ed[M]. Weinheim:VCH Verlagsgellschaft mbH,1993:72 |
上一张
下一张
上一张
下一张
计量
- 下载量()
- 访问量()
文章评分
- 您的评分:
-
10%
-
20%
-
30%
-
40%
-
50%