使用超声辐射及相转移催化剂,采用活性基团亚结构连接接法,由反式桂皮酸(即3-苯基烯丙酸)出发,经酰化、异硫氰酸酯化,与4,6-二取代嘧啶加成等多步反应制备了9种N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-桂皮酰基硫脲(4a～4i),其结构经IR、1H NMR、元素分析测试技术得到确证.超声辐射合成目标化合物,优化了反应条件:以化合物4d为例,与传统加热反应法相比,超声辐射合成法使反应温度由90 ℃降低至60 ℃,结合相转移催化使反应的总收率由49%提高至70%,反应时间缩短3 h.并对目标化合物进行了初步的生物活性测试.
参考文献
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