环丙基螺环硫巴比妥衍生物的合成、表征及抗惊厥活性

应用化学, 2006, 23(12): 1416-1418. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2006.12.026

环丙基螺环硫巴比妥衍生物的合成、表征及抗惊厥活性

苏江涛 ^1, , 孔繁蕾 ^2, , 李早英 ^3, , 胡先明 ^4,

1.江苏省农用激素工程技术研究中心,常州,213022;武汉大学,化学与分子科学学院,武汉

2.江苏省农用激素工程技术研究中心,常州,213022

3.武汉大学,化学与分子科学学院,武汉

4.武汉大学,药学院,武汉

关键词：环丙烷 , 螺环 , 硫巴比妥酸 , 抗惊厥活性

Synthesis, Characterization and Anticonvulsion Activity of Two Novel Cyclopropyl Spiro thiobarbitur Derivatives

设计合成了2个刚性很强的结构对称性巴比妥酸类化合物--环丙基螺环硫巴比妥酸化合物.通过红外、核磁对其结构进行了表征.其中化合物1a和1b活泼氢(N-H)的化学位移有明显区别.利用二维氢氢相关谱观察到了化合物1a结构中,环丙烷上氢质子与酰胺环上氢质子由于螺环刚性屏蔽影响使其2个环上同侧较近质子之间存在相关性,异侧较远质子之间无相关性.初步测试了2个化合物的抗小鼠电击惊厥活性:化合物1a和1b的惊厥抑制率分别为50%和70%.

参考文献

[1]	Fisher E,Von Mering J R.Ther Ggw[J],1903,44:97
[2]	Andrews P R,Jones G P,Lodge D.Eur J Pharmacol[J],1979,55:115
[3]	Andrews P R,Jones G P,Poulton D B.Eur J Pharmaco[J],1982,79:61
[4]	GAO Yuan(高原),TU Shu-Jiang(屠树江).Chinese J Appl Chem(应用化学)[J],2002,19(5):499
[5]	Su J T,Qiu G F,Liang S C,et al.Synth Commun[J],2005,35:1 427
[6]	Norbert D K,Marc B,Kourosch A T.J Org Chem[J],1994,59:8 215
[7]	Steffen K D.DE 4 326 917[P],1995
[8]	Silverman R B,Yamasaki R B.Biochemistry[J],1984,23:1 822

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