含噻二唑硫醚的槟榔碱新衍生物的合成及舒张血管活性

应用化学, 2007, 24(5): 499-502. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2007.05.003

含噻二唑硫醚的槟榔碱新衍生物的合成及舒张血管活性

杨锐生 ^1, , 胡国强 ^2, , 张忠泉 ^3, , 黄文龙 ^4,

1.河南大学药物研究所,开封,475004;泸州医学院基础部,泸州

2.河南大学药物研究所,开封,475004

3.河南大学药物研究所,开封,475004

4.中国药科大学,南京

基金项目: 国家自然科学基金(30070861) 河南大学校科研和校改项目(04ZDZR009)

关键词：槟榔碱衍生物 , 四氢吡啶 , 噻二唑 , 合成 , 舒张血管活性

Synthesis and Vascular Relaxing Activity of New Arecoline Analogues Containing Thiadiazole Sulfanylether

吡啶噻二唑硫醇经与卤化物缩合得吡啶噻二唑硫醚化合物4a～4e,碘甲烷季铵化得相应的吡啶盐5a～5e,用硼氢化钠还原吡啶盐,设计合成了出一系列在四氢吡啶环的3-位槟含有噻二唑硫醚基的榔碱衍生物6a～6e.化合物结构经元素分析、IR、1H NMR、MS测试技术确证.采用离体血管条法研究了目标化合物6a～6e体外舒张血管活性.结果表明,在10 μmol/L浓度下,化合物6a、6b、6c、6d、6e对离体血管舒张率分别为22%、32%、40%、46%和8%,在相同的条件下,槟榔碱的舒张率为21%.

参考文献

[1]	Cao Y,Zhang M,Wu C,Lee S,Wroblewski M E,Whipple T,Nagy P I,Takacs-Novak K,Balazs A,Toros S,Messer W S Jr.J Med Chem[J],2003,46:4 273
[2]	HUANG Sheng-Tang(黄胜堂),HUANG Weng-Long(黄文龙),ZHANG Hui-Bin(张惠斌).Acta Pharm Sin(药学学报)[J],2006,41:71
[3]	Siddiqui M F,Levey A I.Drug Fut[J],1999,24:417
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[5]	HU Guo-Qiang (胡国强),HUANG Weng-Long (黄文龙),ZHANG Hui-Bin (张惠斌),WANG Hai (汪海).Chinese JOrg Chem(有机化学)[J],2002,22:667
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