N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基(硫)脲的合成及生物活性

应用化学, 2007, 24(11): 1284-1288. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2007.11.013

N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基(硫)脲的合成及生物活性

王立增 ^1, , 姜林 ^2, , 王立银 ^3, , 张登科 ^4,

1.山东农业大学化学与材料科学学院,泰安,271018

2.山东农业大学化学与材料科学学院,泰安,271018

3.山东农业大学化学与材料科学学院,泰安,271018

4.山东农业大学化学与材料科学学院,泰安,271018

基金项目: 山东省教育厅资助项目(JO1C10)

关键词：吡唑甲酰基脲 , 吡唑甲酰基硫脲 , 合成 , 杀螨活性 , 除草活性

Synthesis and Biological Activity of N-(4,6-Disubstituted pyrimidin-2-yl) -N'-( 1-methyl-3-ethyl-4-chloropyrazol-5-yl) formyl (thio) urea

利用活性结构拼接原理,将高效杀螨剂吡螨胺分子的吡唑环部分引入酰基(硫)脲化合物中,以1-甲基-3-乙基-4-氯-5-甲酸基吡唑和2-氨基-4,6-二取代嘧啶为起始原料,通过多步反应合成了5种N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基脲和5个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基硫脲化合物,其化合物结构经IR、1H NMR及元素分析测试技术确证.初步生物活性试验表明,在50mg/L质量浓度下目标化合物的杀螨活性不太理想,但有些化合物具有较好的除草活性,其中化合物Ib、Ic和Ie对稗草主根的生长抑制率大于60%.

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