谢玉锁
,
高留州
,
闫强
,
吴书敏
,
倪礼礼
,
刘英杰
,
黄文龙
,
胡国强
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.01.150182
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ~6g),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a ~5g)和目标化合物(6a~6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当.因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.
关键词:
氟喹诺酮
,
生物电子等排体
,
均三唑
,
硫醚酮
,
缩氨基硫脲
,
抗肿瘤活性
工程热物理学报
根据《吴仲华奖励基金章程》(吴奖[2008]01号),经各高等院校、中国工程热物理学会和中国科学院工程热物理研究所认真评选和推荐,吴仲华奖励基金理事会评审并确定授予青年学者戴巍、罗坤、唐桂华“吴仲华优秀青年学者奖”,授予程雪涛等10位同学“吴仲华优秀学生奖”。
关键词:
基金
,
奖励
,
评选
,
获奖者
,
中国科学院
,
青年学者
,
物理研究所
,
高等院校
工程热物理学报
根据《吴仲华奖励基金章程》(吴奖[2010]01号),经各高校、中国工程热物理学会和中国科学院工程热物理研究所遴选和推荐,以及吴仲华奖励基金理事会评审,决定授子钟文琪、张鹏、张明明、徐纲4位青年学者“吴仲华优秀青年学者奖”,授予顾超等13位同学“吴仲华优秀学生奖”。
关键词:
基金
,
奖励
,
获奖者
,
中国科学院
,
评选
,
青年学者
,
物理研究所
,
物理学会