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含吡啶组块3-脂肪基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4噻二唑衍生物的合成及生物活性

张成路 , 国阳 , 吴一非 , 朱长安 , 曲瑞峰 , 孙丽杰 , 王雪 , 柴金华

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.40096

分别将6种脂肪酸与二氨基硫脲反应,合成了6种含不同碳数的3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a～1f),其中化合物1e和1f为首次合成.在三氯氧磷存在下,分别将化合物1a～1f与4-吡啶甲酸和2,6-吡啶二甲酸反应,首次高产率合成了12种三唑并噻二唑衍生物(2a～2f)和(3a～ 3f).为对比引入3-脂肪基和吡啶组块对生物活性的影响,分别合成了3-苯基含吡啶组块产物(5)、双枝3-苯基含吡啶组块化合物(6)、不含吡啶组块的化合物(7a～7c)和(8a ～8c).应用IR、1H NMR和HRMS等技术手段对19种新物质进行了结构表征,并研究了其对Cdc25B和PTP1B的抑制性能,研究结果表明,含有吡啶组块的双枝脂肪基化合物3b、3d、3e和3f对Cdc25B有良好的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为1.12 ±0.27、2.72±1.07、0.72±0.05和4.97 ±0.93;化合物2b、3d和5对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为0.98 ±0.13、1.33 ±0.11和2.18±0.20.

关键词: 脂肪基均三唑 , 吡啶组块药物筛选 , Cdc25B、PTP1B抑制剂

具有复合性能的新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成、表征和应用

张成路 , 孙丽杰 , 松布尔 , 国阳 , 赵宝成 , 唐杰 , 袭焕

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.08.140402

合成了15种新型三脚架结构苯并咪唑季铵盐类化合物(3a ～3o).通过IR、NMR和HRMS等技术手段对目标产物(3a ～3o)进行了结构表征.并对目标化合物调节植物生长活性进行了评价.结果表明,目标化合物浓度为10 mg/L时,化合物3a、3c、3f、3g、3h、3i和3j均具有优良的促细胞分裂活性,最高达88.3％,比参照物三唑酮(50.2％)的促细胞分裂活性更高,但生长素活性不明显;目标化合物均具有优异的除草活性,其中化合物3i效果最明显,可以达到95.6％.同时利用荧光光谱,探究了4种代表性目标分子对人体中常见的6种阴离子的荧光识别,结果发现目标化合物能较好的识别Iˉ,可作为Iˉ荧光识别探针.

关键词: 苯并咪唑 , 生物活性 , 植物生长调节 , 阴离子识别

新型5-脂肪基-1,2,4-三唑曼尼希碱的合成及生物活性

张成路 , 程安琪 , 唐杰 , 国阳 , 孙丽杰 , 袭焕

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.05.150267

设计并合成了22个具有长脂肪链取代的新型三唑曼尼希碱,研究了其植物生长调节活性、除草活性和对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)抑制活性,结果发现,多数目标分子表现出优良的促进细胞生长素活性和除草活性,表明该类分子有望成为优良的新型农药;对CDC25B抑制活性筛选发现一种曼尼希碱具有优良的CDC25B抑制活性,其IC50值低于阳性参照物正钒酸钠,有望成为肿瘤治疗的药物先导物.

关键词: 脂肪基-三唑 , 曼尼希碱 , 植物生长调节 , 除草 , 细胞周期分裂蛋白25B抑制剂

宏阳烧结矿碱度与低温还原粉化指数关系的研究

刘振 , 杨双平 , 冯燕波 , 杨导利

钢铁研究 doi:10.3969/j.issn.1001-1447.2006.06.002

烧结矿在高炉炉身上部会发生低温还原粉化现象.还原粉化指数(RDI)是烧结矿的一个重要冶金性能指标.通过实验探讨了宏阳公司烧结矿碱度与其还原粉化指数(RDI)间的关系,并用数学方法做了定性的分析和定量的推导.

关键词: 烧结矿 , 碱度 , RDI

宏阳钢铁公司配加南非矿粉的试验研究

杨双平 , 张朝晖 , 巨建涛

钢铁研究 doi:10.3969/j.issn.1001-1447.2006.03.002

为了拓宽烧结用料,达到优化烧结原料结构的目的,宏阳钢铁公司对南非矿的烧结性能进行试验研究,结果表明:配用南非矿后,烧结矿的性能能够满足高炉炼铁生产的要求,可解决球团原料紧张的难题.

关键词: 烧结试验 , 南非矿 , 烧结性能

新型阳-非离子型聚氨酯高分子表面活性剂的制备和性能研究

孙哲 , 强西怀 , 陈渭 , 陈苗苗 , 黄启恒

涂料工业

以氢化苯基甲烷二异氰酸酯(H-MDI)、聚氧乙烯十二烷基胺(PAE)、聚乙二醇(PEG)为主要原料,合成了系列侧链含十二烷基、主链嵌入大量聚环氧乙烷(E0)结构的阳-非离子型聚氨酯表面活性剂(PUS).通过红外光谱(FT-IR)、表面张力、临界胶束浓度、乳化力测试等对其进行分析.结果表明:当以PAE为软段单体,以聚乙二醇(PEG-200)为扩链剂时,合成的聚氨酯高分子表面活性剂的综合性能优异,溶液的临界胶束浓度为53.10 mg/L,水溶液的表面张力最低可达38.12 mN/m.

关键词: 阳-非离子表面活性剂 , 聚氨酯 , 聚氧乙烯十二烷基胺 , 表面张力