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新型双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物的合成和生物活性

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.03.160352

首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征.分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25 B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良好的抑制活性,其中8-C-d和8-D-c的抑制作用最佳,半抑制浓度(IC50值)分别为(1.19±0.22) mg/L和(1.08±0.09) mg/L,优于阳性参照物齐墩果酸(IC50=(1.27±0.19) mg/L),有望作为抗糖尿病药物先导物;对Cde25B抑制活性测试中,11个目标分子表现出良好的活性,其中8-A-d、8-C-d和8-D-c抑制活性的IC50值分别为(0.97±0.05)、(1.06±0.03)和(0.94±0.11) mg/L,低于阳性参照物Na3VO4(IC50=(1.25±0.14) mg/L),有望作为抗肿瘤药物先导物.

关键词: 三唑 , 噻二唑 , 蛋白酪氨酸磷酸酶1B , 细胞分裂周期25磷酸酶B , 抑制剂

新型细胞分裂周期25磷酸酯酶B和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂三唑并噻二唑-均三嗪的合成

张成路 , 李传银 , 杨蒙 , 朱长安 , 孙晓娜 , 李益政

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.04.160246

以苯亚氨基为桥,设计合成了18个含有三唑并噻二唑和均三嗪双杂环的新型分子(4a~4i和5a~5i),并利用红外光谱、核磁共振谱和高分辨质谱等技术手段对其进行了结构表征. 将吗啉和四氢吡咯分别与三聚氯氰发生双取代反应合成三嗪衍生物(1A和1B),然后将1A和1B分别与对氨基苯甲酸反应,合成重要中间体(2A和2B). 通过熔融法将8种脂肪酸与二氨基硫脲缩合得1,2,4-三唑衍生物3a~3h,最后将2A和2B在三氯氧磷和四丁基溴化铵催化下分别与3a~3h反应得目标产物. 为了进一步比较3-脂肪基和3-苯基对药效活性的影响,利用相同方法设计合成了目标产物4i和5i. 评价了目标产物对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性.结果发现:所有目标分子对Cdc25B均表现出良好的抑制活性,半抑制浓度(IC50值)在2.40~0.31 mg/L之间,目标分子4a~4f和5a~5i的IC50值均低于阳性参照物Na3VO4 [(1.25±0.14) mg/L],有望成为潜在的Cdc25B抑制剂;在PTP1B测试中,14个目标分子具有优良的抑制活性,IC50值在0.98~0.37 mg/L之间,低于阳性参照物齐墩果酸[(1.19±0.27) mg/L],有望成为潜在的PTP1B抑制剂.

关键词: 三唑并噻二唑 , 三嗪 , 细胞分裂周期25磷酸酯酶B , 蛋白酪氨酸磷酸酶1B

宝钢益昌冷连轧机组改造新技术

王军生 , 赵启林 , 矫志杰 , 刘相华 , 王国栋 , 鹤田诚 , 北冈贤一

材料与冶金学报 doi:10.3969/j.issn.1671-6620.2002.02.013

介绍了宝钢益昌1220全连续冷连轧机组改造后的工艺、设备及控制系统.着重论述了该机组现代化改造所采用的新技术特点及应用效果.这些新技术的应用提高了产品的产量和质量.它可为国内将要新建或改造的同类型机组提供有益的参考.

关键词: 冷连轧 , 改造 , 新技术 , 宝钢益昌

《金属学报》纪念李薰奖金基金简章

金属学报

<正> 一、为纪念李薰创办和主编《金属学报》,继承并发扬他毕生致力于科技进步的业绩,特设立《金属学报》纪念李薰奖金基金.二、基金来源是乐于赞助的科研单位、高等院校、企业、团体的捐赠.基金属于专款,全部存入银行,每年支取利息,直接用于奖励.

关键词:

深切悼念本刊创刊人、主编李薰同志

金属学报

<正> 1983年3月20日凌晨,《金属学报》的创刊人、主编李薰同志和我们永别了。李薰同志1913年11月20日出生于湖南省邵阳县。1937年以优异成绩通过湖南省试,留学英国Sheffield大学,先后获得哲学博士和冶金学的科学博士学位。1950年受中国科学院郭沫若院长聘,翌年毅然回归祖国。历任中国科学院金属研究所所长,中国科学院

关键词:

基于精益思想的耐火材料企业质量管理改进

邓俊杰 , 杨晓英 , 徐彩霞

耐火材料 doi:10.3969/j.issn.1001-1935.2015.03.017

以提高过程质量水平、消除浪费、持续改善为目标，在现有质量管理体系的基础上，运用精益质量管理的思想和精益六西格玛等优秀管理成果构建了精益质量管理体系框架，设计了精益采购流程和生产过程质量管理持续改进方案，应用精益六西格玛的 DMAIC 方法对某分厂成型工序进行持续改善，并应用精益六西格玛工具的 X－R 控制图分析了成型工序的改进效果。结果表明，采用精益质量管理可以有效改进耐火材料生产企业的质量控制水平，提高产品质量。

关键词: 耐火材料 , 生产过程 , 精益质量管理 , 六西格玛 , 5W1E , 因果图 , X-R 控制图

浅谈精益生产理论对生产计划编制的指导作用

杜毅铭 , 李桂陵

金属世界 doi:10.3969/j.issn.1000-6826.2009.02.019

精益生产理论在制造业被广泛实施应用,获得巨大成功.不少企业实施后以低成本、高品质的产品享誉世界.精益理论几乎成了制造业的"孙子兵法".本文对精益生产理论作了简要介绍,并就精益生产对计划编制的理论指导和应用实践提出了一些看法.

关键词: 精益生产 , 计划编制 , 库存

南李庄矿主井施工突水防治技术

董华兴 , 郑翠敏 , 董凤霞 , 韩建国

黄金 doi:10.11792/hj20130209

防治水是矿山建设施工的重要环节.南李庄矿属于水文地质条件复杂的大水岩溶矿山,介绍了主井掘进-129 m水平突水及治水过程,在查清该矿区水文地质条件及矿井突水要因的基础上,为综合防治竖井掘进期间通过特殊地质构造段突水,提出相应的主井掘进帷幕注浆防治水技术及措施,并在掘进工程中收到了良好的应用效果,对类似特殊条件下的矿山井巷掘进工程具有借鉴意义.

关键词: 大水矿山 , 主井掘进 , 特殊地质构造 , 突水 , 防治

精益思想在表面处理行业节能减排中的应用

杨改航

电镀与涂饰

阐述了表面处理行业的特点,分析了精益管理理念融入表面处理加工(服务)后对于节能减排的作用、效果和影响,以此引起表面处理加工(服务)行业对精益理念的重视,并将精益理念融入企业的日常运营管理中去,以达到低投入、少能耗、轻污染的加工(服务)目的,最终为表面处理行业突破重污染、难治理的瓶颈束缚,步入一条快速发展的道路提供保障和思路.

关键词: 表面处理行业 , 节能 , 减排 , 精益思想 , 最优首次质量