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吡唑并[1,5-α]吡啶类化合物的合成及其体外受体结合分析

, 孙磊 , 陈波 , 钟怀玉

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30428

以吡唑并[1,5-α]吡啶-3-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化、水解和N-烷基化反应,合成了3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶、3-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶和3-[4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶,通过1H NMR、ESI MS等技术手段对中间体及3个目标化合物进行了表征,并通过体外受体结合实验,测定3个目标化合物对多巴胺D42受体的亲和常数(K)分别为1.6、7.2、65 nmol/L;对D2受体的亲和常数分别为1920、5320和9800 nmol/L;对D3受体的亲和常数分别为1710、4270和5600 nmol/L.结果表明,3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是多巴胺D4受体潜在的配基.

关键词: 吡唑并[1,5-α]吡啶 , 多巴胺D4受体 , 配基 , 体外受体结合分析

《金属学报》纪念薰奖金基金简章

金属学报

<正> 一、为纪念薰创办和主编《金属学报》,继承并发扬他毕生致力于科技进步的业绩,特设立《金属学报》纪念薰奖金基金.二、基金来源是乐于赞助的科研单位、高等院校、企业、团体的捐赠.基金属于专款,全部存入银行,每年支取利息,直接用于奖励.

关键词:

朊粉在水性建筑涂料中的应用

徐峰 , 张玉林

涂料工业 doi:10.3969/j.issn.0253-4312.2004.05.017

研究了将朊粉溶解于水的方法和其在水性建筑涂料中的应用.朊粉的耐水性差,不能用作建筑涂料的主要基料,但其具有良好的粘结性、流动性和流平性,可用在合成树脂乳液内墙涂料中,作增稠剂使用,使涂料具有良好的流平性和涂膜外观,而成本与常用的增稠剂相差不大.

关键词: 朊粉 , 水性涂料 , 建筑涂料 , 涂膜外观 , 增稠剂

介孔碳负载的Pd催化剂催化β-甾醇加氢制备β-甾烷醇

陈慧 , 戴乐 , 谢建新 , 白志平 , 贾敏慧 , 沈俭一

催化学报 doi:10.1016/S1872-2067(10)60294-X

采用液相还原法制备了介孔碳(CMC)担载的Pd催化剂,用于β-甾醇加氢制备β-甾烷醇反应.与活性碳担载的Pd催化剂相比,Pd/CMC的活性更高,这归因于该催化剂具有较大的孔径,从而有利于较大分子的催化加氢反应.

关键词: , 活性碳 , 负载型催化剂 , 介孔碳 , 孔径效应 , 微量吸附量热 , β-甾醇 , 加氢 , β-甾烷醇

乌拉嘎金矿外围张沟矿化区隐伏矿体预测及查证

吴国学 , 陈国华 , 任云生 , 吕志刚

黄金 doi:10.3969/j.issn.1001-1277.2006.09.003

通过矿床成矿地质条件及控矿因素的研究,建立了乌拉嘎金矿床找矿标型.在张沟矿化区通过地质、地球化学、地球物理等研究工作,确定出隐伏金矿体赋存的最佳部位,并实施了工程查证,钻孔70m深处见厚3m、平均品位20.4×10-6的矿体.进一步证实了预测方法的有效性,取得了满意的成果.

关键词: 隐伏矿体 , 预测 , 查证 , 乌拉嘎金矿 , 沟矿化区

深切悼念本刊创刊人、主编薰同志

金属学报

<正> 1983年3月20日凌晨,《金属学报》的创刊人、主编薰同志和我们永别了。 薰同志1913年11月20日出生于湖南省邵阳县。1937年以优异成绩通过湖南省试,留学英国Sheffield大学,先后获得哲学博士和冶金学的科学博士学位。1950年受中国科学院郭沫若院长聘,翌年毅然回归祖国。历任中国科学院金属研究所所长,中国科学院

关键词:

基于谷氨酰胺转氨酶(TGase)再生朊蛋白纤维的制备及性质研究

毛军 , 崔莉 , 范雪荣 , 王平 , 王强

功能材料

朊粉为原料,利用谷氨酰胺转氨酶(TGase)的催化作用制备再生朊蛋白纤维,讨论了朊粉用量、酶浓度、反应时间、反应温度对朊蛋白纤维机械性能的影响,以及温度和pH值对成型纤维水解稳定性能的影响.结果表明,当朊粉的用量为30%,酶用量为5U/g(朊蛋白),反应时间为1h,反应温度为50℃时,制备出的朊蛋白纤维具有较好的物理机械性能;所制备的纤维的水解稳定性随温度的升高而降低,随pH值的降低而增加,TGase的催化作用改善了纤维的水解稳定性.

关键词: 谷氨酰胺转氨酶 , 朊蛋白纤维 , 改性 , 稳定性

庄矿主井施工突水防治技术

董华兴 , 郑翠敏 , 董凤霞 , 韩建国

黄金 doi:10.11792/hj20130209

防治水是矿山建设施工的重要环节.南庄矿属于水文地质条件复杂的大水岩溶矿山,介绍了主井掘进-129 m水平突水及治水过程,在查清该矿区水文地质条件及矿井突水要因的基础上,为综合防治竖井掘进期间通过特殊地质构造段突水,提出相应的主井掘进帷幕注浆防治水技术及措施,并在掘进工程中收到了良好的应用效果,对类似特殊条件下的矿山井巷掘进工程具有借鉴意义.

关键词: 大水矿山 , 主井掘进 , 特殊地质构造 , 突水 , 防治

雅谱诺夫指数配置法控制统一混沌系统

国辉 , 雷云逸 , 徐得名 , 周世平

量子电子学报 doi:10.3969/j.issn.1007-5461.2004.01.010

解析设计控制器,通过配置相应的雅谱诺夫指数,使统一混沌系统趋于预期点.由于受控后系统雅谱诺夫指数具有先知性,因此,我们可以根据需要改变雅谱诺夫指数的大小来控制系统收敛速度.设计还表明,受控的统一混沌系统的收敛情况与参数无关.

关键词: 量子光学 , 统一混沌系统 , 雅谱诺夫指数 , 控制混沌 , Jacobi矩阵

朊蛋白的改性及其作为纸张增强剂的性能

尹覃伟 , 付时雨 , 詹怀宇

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.01.007

采用廉价可生物降解的小麦朊蛋白为原料,经过羟甲基化和阳离子化改性合成类似聚酰胺聚胺环氧氯丙烷(PPE)的纸张增强剂. 经改性后,朊蛋白带有氮杂环丁烷结构、表氯醇和环氧基团3种功能基团,可与纤维形成共价键,且能发生自身交联,在纤维周围形成三维交联网络结构,提高纸张干、湿强度. 通过单因素试验,研究了甲醛、甲酸、温度、反应时间和环氧氯丙烷5种反应因素对纸张强度的影响. 优化合成条件下制备改性朊蛋白可使纸张干抗张强度提高35%,湿强保留率达20%. 改性后朊蛋白显阳离子性,加入纸浆中,可使得浆料体系Zeta电位升高,改善浆料的留着率,明显提高纸张强度. 结果表明,经羟甲基化和环氧氯丙烷加成改性的朊蛋白可以作为纸张的干强剂和湿强剂.

关键词: 朊蛋白 , 羟甲基化 , 环氧氯丙烷 , 湿强剂

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