李钊
,
冯佳
,
高媛媛
,
李波
,
朱维良
,
陈凯先
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.09.150434
苯并咪唑氨基甲酸酯类化合物（Benzimidazolecarbamate，BZC）是一类广谱抗寄生虫抗菌剂，其广泛使用的典型代表药物为奥芬达唑。但该药物中的杂质化合物不易获得，导致生产质控不足。本文发现了奥芬达唑中4种主要杂质成分，包括芬苯达唑、5-苯磺酰基-1H-2-甲氧甲酰氨基苯并咪唑、5-苯亚磺酰基-1H-2-氨基苯并咪唑和2-二（5-苯亚磺酰基-1H-2-苯并咪唑基）-碳酰二胺的简单高效化学合成方法。特别是通过两种不同的关环策略实现了关键吡唑环的有效合成，以及控制氧化条件得到硫醚的亚砜和砜的氧化产物。该方法不仅可为奥芬达唑的质控提供标准品，而且为基于奥芬达唑类似物的新型杀虫、抗菌及抗肿瘤等药物的研发提供了一条简单高效的合成线路。
关键词:
奥芬达唑
,
杂质
,
标准品
,
合成
李钊
,
冯佳
,
高媛媛
,
李波
,
朱维良
,
陈凯先
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.09.150434
苯并咪唑氨基甲酸酯类化合物(Benzimidazolecarbamate,BZC)是一类广谱抗寄生虫抗菌剂,其广泛使用的典型代表药物为奥芬达唑.但该药物中的杂质化合物不易获得,导致生产质控不足.本文发现了奥芬达唑中4种主要杂质成分,包括芬苯达唑、5-苯磺酰基-1H-2-甲氧甲酰氨基苯并咪唑、5-苯亚磺酰基-1H-2-氨基苯并咪唑和2-二(5-苯亚磺酰基-1H-2-苯并咪唑基)-碳酰二胺的简单高效化学合成方法.特别是通过两种不同的关环策略实现了关键吡唑环的有效合成,以及控制氧化条件得到硫醚的亚砜和砜的氧化产物.该方法不仅可为奥芬达唑的质控提供标准品,而且为基于奥芬达唑类似物的新型杀虫、抗菌及抗肿瘤等药物的研发提供了一条简单高效的合成线路.
关键词:
奥芬达唑
,
杂质
,
标准品
,
合成
