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N-(4-哌啶基)苯甲酰胺衍生物的设计、合成及其抗肝癌活性

黄志宁 , 郑满意 , 苗方笑 , 于婧琦 , 李善花 , 李福男 , 曲宁

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.06.150358

以4-羟基苯甲酸乙酯为原料,经烃化、水解、缩合、脱保护、磺酰化反应,合成了6个含有磺酰基取代的4-苯氧基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺衍生物.其结构经1 H NMR、13C NMR和MS谱等技术手段进行了表征,并以索拉非尼为阳性对照药对HepG2细胞株进行了初步体外抗肝癌细胞增殖活性的评价.实验发现,4-苯氧基-N-(1-甲磺酰基哌啶-4-基)苯甲酰胺的体外抗肝癌生物活性优于索拉非尼,IC50值为8.42μmol/L.研究结果表明,新结构4-苯氧基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺类化合物具有良好的抗肝癌活性.

关键词: 苯甲酰胺 , HepG2细胞 , 抗肝癌活性

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