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5-O-三苯硅基-4＂-O-酰基阿维菌素B1a的合成和生物活性

廖联安 , 李正名 , 方红云 , 赵卫光 , 范志金 , 陈明德 , 刘桂龙

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.06.003

5-O-三苯硅基阿维菌素B1a与羧酸在4-二甲氨基吡啶 (DMAP)/二环己基碳二亚胺 (DCC)体系中直接酯化,得到10种5-O-三苯硅基-4＂-O-酰基阿维菌素B1a衍生物,产率55%～76%. 生测结果表明,4＂位不同的取代基团对化合物的杀虫活性有不同的影响,其中部分化合物具有较好的杀虫、杀螨活性.

关键词: 阿维菌素B1a , 酯化 , 二甲氨基吡啶/二环己基碳二亚胺 , 生物活性

天冬酰胺合成酶B抑制剂高效液相色谱筛选方法的建立与应用

张继 , 于丹 , 向文胜 , 范志金 , 王相晶

色谱 doi:10.3321/j.issn:1000-8713.2009.04.018

建立了一种快速、高效测定天冬酰胺合成酶B(AS-B)酶活性的反相高效液相色谱法(RP-HPLC).酶反应体系中的氨基酸经 2,4-二硝基氟苯(DNFB)柱前衍生,通过RP-HPLC测定酶反应体系前后底物及产物的变化来分析酶的活性.采用的色谱柱为Agilent C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以50 mmol/L 醋酸钠缓冲液(pH 6.2)-乙腈(体积比为15∶85)为流动相,流速为1.0 mL/min,柱温为30 ℃,检测波长365 nm,于 6 min 内实现了各组分的基线分离.通过该方法测定反应动力学参数进行AS-B的抑制定量分析.将已知AS-B抑制剂L-谷氨酸-γ-甲酯作用于酶反应体系,测得的抑制剂的抑制常数与文献值相接近,证明该方法可用于AS-B抑制剂的筛选.

关键词: 高效液相色谱法 , 天冬酰胺合成酶B , 抑制剂 , 筛选

1,3-二甲基-5-甲硫基-4-苯腙基羰基吡唑的合成及抑菌活性

范志金 , 钟滨 , 王素华 , 李正名

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.04.013

关键词: 吡唑衍生物 , 合成 , 抑菌活性

一类新型嘧啶苯氧(硫)醚的合成及生物活性

袁德凯 , 李正名 , 赵卫光 , 范志金 , 王素华

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2005.10.001

由N,N-二乙基硝酸胍(1)与双乙烯酮制备了农药中间体嘧啶醇(2),经硝化、氯化,得到4-氯-5-硝基嘧啶(4). 通过化合物4与苯(硫)酚反应,制备了新型嘧啶苯氧(硫)醚类化合物(5). 并发现由化合物4的巯基乙酸甲酯衍生物(6)与水合肼的新反应,得到嘧啶肼(8). 化合物结构均经过元素分析、1H NMR、IR及MS确证. 生物活性测试表明,所合成的化合物具有一定的除草、杀菌及抗烟草花叶病毒活性.

关键词: 双乙烯酮 , 氯硝基嘧啶 , 苯氧(硫)醚 , 嘧啶肼 , 生物活性

三唑并噻二唑衍生物的合成及抑菌活性

杨知昆 , 孙学军 , 米娜 , 张海科 , 尤进茂 , 范志金

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.09.006

利用活性亚结构拼接原理,将活性基团分别引入1,2,4-均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑杂环的3位和6位,合成了11种3,6-二取代均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类新化合物,收率为43%～95%. 并用IR、1H NMR、EI-MS及元素分析测试技术对其进行了结构表征. 抑菌活性测试表明,所合成的大部分化合物对黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)有较好的生长抑制作用,其中,化合物5ae、5ag和5bd的抑制率均达70%,化合物5ad、5cd、5ce的抑制率大于60%,化合物5bd对水稻纹枯病菌(Pellicularia sasakii)抑制率大于60%,化合物5cg对西瓜炭疽病菌(Colletotrichum lagenarium)的抑制率为69%.

关键词: 均三唑并噻二唑 , 3-6位取代衍生物 , 合成 , 杀菌活性

2-取代苯并(口恶)唑衍生物的合成及生物活性

钟滨 , 范志金 , 李正名

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.07.017

关键词: 巯基苯并(口恶)唑 , 合成 , 生物活性