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2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑的合成及生物活性

袁德凯 , 李正名 , 赵卫光 , 陈寒松

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.07.003

用KMnO4/HOAc氧化2-甲硫基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑1,得到中间体2-甲磺酰基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑2,再通过芳胺的取代反应,得到目标化合物2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑3. 2和3的结构经1H NMR和元素分析验证;从质谱的碎片峰解析了2A、2B 2个异构体的可能裂解途径. 对中间体及目标化合物的杀菌活性测试表明, 在质量分数为0.005%浓度下化合物2A及2B对芦笋茎枯菌的抑制率分别为40%和60% ,3A-5和3B-1也具有一定的杀菌活性.

关键词: 取代氨基吡唑基(口恶)二唑 , 合成 , 生物活性

一类新型嘧啶苯氧(硫)醚的合成及生物活性

袁德凯 , 李正名 , 赵卫光 , 范志金 , 王素华

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2005.10.001

由N,N-二乙基硝酸胍(1)与双乙烯酮制备了农药中间体嘧啶醇(2),经硝化、氯化,得到4-氯-5-硝基嘧啶(4). 通过化合物4与苯(硫)酚反应,制备了新型嘧啶苯氧(硫)醚类化合物(5). 并发现由化合物4的巯基乙酸甲酯衍生物(6)与水合肼的新反应,得到嘧啶肼(8). 化合物结构均经过元素分析、1H NMR、IR及MS确证. 生物活性测试表明,所合成的化合物具有一定的除草、杀菌及抗烟草花叶病毒活性.

关键词: 双乙烯酮 , 氯硝基嘧啶 , 苯氧(硫)醚 , 嘧啶肼 , 生物活性

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