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新型咪唑啉酮氧苯氧羧酸酯类化合物的合成及杀菌活性

丁明武 , 许志锋 , 刘钊杰 , 周青春 , 吴田捷

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2001.08.012

研究了应用烯基膦亚胺与芳基异氰酸酯、取代酚的串联aza-Wittig反应,来合成咪唑啉酮氧苯氧羧酸酯类化合物的新方法. 结果表明,该反应必须在固体碳酸钾催化下才能进行. 测定了所合成的7种新型杂环化合物的生物活性,结果表明,部分化合物表现出杀菌活性.

关键词: 咪唑啉酮氧苯氧羧酸酯 , 串联aza-Wittig反应 , 合成 , 杀菌活性

2-烷基氨基-3-芳基-5-苄基-1-咪唑啉-4-酮的合成及杀菌活性

许志锋 , 丁明武

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.10.008

将叠氮化合物,通过Staudinger反应、aza-Wittig反应等合成了碳二亚胺,再与伯胺反应合成了7个新的2-烷基氨基咪唑啉酮衍生物. 用元素分析、IR、1H NMR表征了它们的结构. 发现碳二亚胺与伯胺反应生成咪唑啉酮环时具有一定的选择性. 新合成的化合物的杀菌活性结果表明,部分化合物表现出一定的杀菌活性.

关键词: 咪唑啉酮衍生物,合成,aza-Wittig 反应,杀菌活性

咪唑啉酮胺类衍生物的合成

孙勇 , 丁明武

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2004.12.019

由烯基膦亚胺(1)与二硫化碳、肼的串联aza-Wittig反应制得了2-硫代-3-氨基-5-芳基亚甲基-4-咪唑啉二酮(3),再利用(3)的S-烷基化反应合成了新型2-烷硫基-3-氨基-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮(4). 讨论了反应的条件和所合成化合物的波谱性质. 其结构经元素分析、IR、1H NMR和MS测试确证. 在室温或60~80 ℃反应条件下,分别以63%~97%和53%~76%的产率得到化合物3a~3d和4a~4f.

关键词: 咪唑啉二酮 , 4H-咪唑啉酮 , aza-Wittig反应 , 合成

3-苯基-噻吩并嘧啶-4-酮衍生物的合成及其抑菌活性

廖全斌 , 刘明国 , 陈百玲 , 丁明武

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90454

利用三组分氮杂Wittig反应,以三氢环戊二烯并噻吩基磷亚胺、异氰酸苯酯和酚,合成了13种未见文献报道的2-芳氧基-3-苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率63%~78%. 通过IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术对目标化合物的结构进行了表征. 抑菌试验显示,所合成的化合物对真菌(桔青霉菌)的抑制活性优于对细菌的抑制活性.

关键词: 噻吩并嘧啶酮 , 氮杂Wittig反应 , 合成 , 抑菌活性

2-(4-甲硫基苯氧基)-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成及生物活性

孙勇 , 丁明武 , 刘钊杰

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.06.006

用烯基膦亚胺(1)与芳基异氰酸酯、对甲硫苯酚的串联aza-Wittig反应合成了2-(4-甲硫基苯氧基)-4H-咪唑啉-4-酮衍生物(3). 用元素分析、IR、MS和1H NMR进行了结构表征,并探讨了成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的生物活性. 结果表明,部分化合物表现出良好的抑菌活性,其中以2-(4-甲硫基苯氧基)-3-(4-氯苯基)-5-(2,4-二氯苯基亚甲基)-4H-咪唑啉-4-酮(3d)及2-(4-甲硫基苯氧基)-3-(4-氯苯基)-5-(3-溴苯基亚甲基)-4H-咪唑啉-4-酮(3e)活性最好,在质量分数为5×10-5时,对稻瘟菌、水稻纹枯菌、芦笋褐斑菌及苹果轮纹菌的抑制率均达100%.

关键词: 咪唑啉酮 , 合成 , 生物活性

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