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5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其释药性能

何强芳 , 李国明 , 巫海珍 , 卢志敏 , 李良

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2004.02.019

以壳聚糖为载体,戊二醛为交联剂,以span-80和硬脂酸镁为复合乳化剂,真空泵油和石蜡油相混合为油相,通过乳液-化学交联法制备了5-氟尿嘧啶壳聚糖微球,所得微球的药物包封率可达43.6%~84.8%,比文献报道的(约15.1%)高2~4倍.在Na2HPO4-KH2PO4缓冲溶液(pH=7.4)和柠檬酸钠-盐酸缓冲溶液(pH=3.9)中进行的药物释放实验表明,5-氟尿嘧啶与壳聚糖的质量投料比,戊二醛用量及释药介质的pH值均对微球的释药速率产生影响:随着m(5-Fu)/m(CS)比的减小,微球的释药速率减慢;随着n(CHO)/n(NH2)比的增大,微球的释药速率减慢;在酸性条件下的缓释效果更好.IR和SEM对微球进行的结构表征和形态观察表明,壳聚糖与5-氟尿嘧啶之间有比较强的分子间作用力,微球球形规整,分散性好,粒径分布在1~5 μm之间.

关键词: 壳聚糖 , 氟尿嘧啶 , 微球 , 药物缓释剂亮

基于水杨醛席夫碱锌配合物交联稳定化荧光聚合物胶束的合成及其对铜离子的荧光响应性

何强芳 , 吴映红 , 蔡志健 , 谢旺

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.06.150413

以S-十二烷基-S′-(α,α′-二甲基-α″-乙酸)-三硫代碳酸酯(DMAT)为链转移剂、2-羟基-5-乙烯基苯甲醛(HVB)为单体,利用可逆加成-断裂链转移自由基聚合法(RAFT)合成结构明确、数均相对分子质量可控的水杨醛聚合物(PHVB).将PHVB直接地与单端胺基功能化聚乙二醇(mPEG-NH2)按n(—NH2 group)/n(—CHO group) =0.50投料进行醛-胺缩合反应,获得接枝率为50%的两亲性接枝水杨醛席夫碱聚合物PHVB-gafi-PEG.采用凝胶渗透色谱仪(GPC)和核磁共振氢谱(1H NMR)对合成的聚合物的数均相对分子质量和结构进行了确证.将PHVB-graft-PEG直接地分散于无水乙醇中,自组装形成以聚乙烯水杨醛席夫碱为核、聚乙二醇为壳的胶束,然后以所得胶束为微反应器,与Zn(OAc)2进行配位反应得到外壳为可溶性链段PEG,内核为发光水杨醛席夫碱锌配合物的PHVB-grafi-PEG/Zn2+交联稳定化胶束.通过紫外-可见分光光谱(UV-Vis)、荧光发射光谱(FLL)、动态光散射(DLS)和透射电子显微镜(TEM)分别对胶束的交联稳定化过程进行了表征.研究结果表明,经交联稳定化后,PHVB-grafi-PEG/Zn2+胶束在干燥后仍可在水和常见有机溶剂中再分散形成粒径大小约为100 nm、在约460nm处发射出蓝光荧光的纳米粒子,并且可作为荧光传感器,在水溶液中对Cu2+离子进行选择性识别,其荧光淬灭率与Cu2离子浓度(0~ 50 μmol/L范围内)呈线性关系,最低检测下限至0.5 μmol/L,而其它共存离子如Cd2、Mg2+、Ni2、Pb2+、Ca2、Hg2、Al3+、Mn2+等对Cu2离子的荧光响应性没有干扰,即可实现对Cu2离子进行定量检测.

关键词: 可逆加成-断裂链转移自由基聚合法 , 醛-胺缩合反应 , 水杨醛席夫碱聚合物/Zn2+配合物 , 荧光胶束 , 离子配位交联 , 铜离子荧光识别

水基Fe3O4磁流体的制备

何强芳 , 李国明 , 陈烁

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2005.06.019

以聚乙二醇(PEG-4000)为表面活性剂,通过化学共沉淀法制备水基Fe3O4磁流体,探讨了pH值、Fe3+与Fe2+摩尔比、温度、聚乙二醇质量浓度对磁流体形成和稳定性的影响. 结果表明,在pH值为12~13、Fe3+与Fe2+摩尔比为1.75∶ 1~2∶ 1之间、温度为60 ℃、聚乙二醇质量浓度为50 g/L的条件下,能制备得到磁性强和稳定好的水基Fe3O4磁流体. 利用TEM、IR和古埃磁天平对Fe3O4磁流体观察和测量表明,Fe3O4纳米粒子的平均粒径为(20±5) nm,粒子基本呈方形;在无外部磁场存在下,48 h内磁流体无明显沉降趋势;磁流体的磁化率较大,并且随着磁场强度的增大而增大,Fe3O4纳米粒子是一种强顺磁性材料.

关键词: 磁流体 , 化学共沉淀法 , Fe3O4

磁性氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其释药性能

何强芳 , 李国明 , 朱洁民

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.02.021

采用乳液-化学交联法制备磁性氟尿嘧啶壳聚糖微球,重铬酸钾法测定磁性微球中铁含量,古埃磁天平测定磁性微球的磁化率,用SEM测试技术观察了微球的形态;考察了磁性氟尿嘧啶壳聚糖微球在磷酸盐缓冲溶液中的释药性能. 结果表明,磁性氟尿嘧啶壳聚糖微球具有强顺磁性,粒径分布1~10 μm,Fe3O4质量分数为4.55%~11.44%,药物质量分数为1.86%~9.42%,药物包封率为39.48%~85.30%. 体外药物释放实验表明,对氟尿嘧啶的缓释作用明显,释放周期比较长,Fe3O4粒子和含量对微球的释药速率影响不明显;药物释放主要受扩散机制控制,药物含量越大,药物从微球中释放出来的速率越快,可作为理想的磁靶向药物控释体系.

关键词: 氟尿嘧啶 , 壳聚糖 , 磁性微球 , 缓释

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