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新型1,2,4-三唑糖苷衍生物的合成及体外抗菌活性测试

张彤彤 , 卢俊瑞 , 冯钟念 , 刘金彪 , 穆江蓓 , 侯珏卓 , 鲍秀荣 , 辛春伟 , 王美君

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30583

以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-三唑的双杂环类硫苷化合物(6a ~6d).目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化.体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L.

关键词: 噻二唑 , 三唑 , 糖苷 , 合成 , 抗菌活性

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