冯洋
,
李传碧
,
赵丽婷
,
李家琪
,
魏亚男
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150386
在微波辅助下，1, 3-二甲基-5-醛基巴比妥酸与芳氧基/芳胺基乙酰肼及含氮杂环乙酰肼缩合制备新型酰腙化合物，并对其抑菌活性进行评价的研究。新化合物的结构经过元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱和X射线单晶衍射等技术手段确认。体外的抑菌活性实验显示，部分目标化合物呈现出优于环丙沙星的抑菌活性。经过构效关系分析表明，当芳基为含氮杂环时, 所形成的化合物抗菌活性与芳基为苯环时相比明显较强，抑菌活性最强的酰腙化合物2t对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度（MIC）值为0.8 g/L, 对大肠杆菌的最小抑菌浓度（MIC）值为1.6 g/L。
关键词:
巴比妥酸
,
芳香乙酰肼
,
微波辐射
,
晶体结构
,
抑菌活性
冯洋
,
李传碧
,
赵丽婷
,
李家琪
,
魏亚男
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150386
在微波辅助下,l,3-二甲基-5-醛基巴比妥酸与芳氧基/芳胺基乙酰肼及含氮杂环乙酰肼缩合制备新型酰腙化合物,并对其抑菌活性进行评价的研究.新化合物的结构经过元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱和X射线单晶衍射等技术手段确认.体外的抑菌活性实验显示,部分目标化合物呈现出优于环丙沙星的抑菌活性.经过构效关系分析表明,当芳基为含氮杂环时,所形成的化合物抗菌活性与芳基为苯环时相比明显较强,抑菌活性最强的酰腙化合物2t对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)值为0.8 g/L,对大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)值为1.6 g/L.
关键词:
巴比妥酸
,
芳香乙酰肼
,
微波辐射
,
晶体结构
,
抑菌活性
