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茄呢基氮芥衍生物的合成及生理活性

赵瑾 , 卜站伟 , 刘洋 , 王超杰

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.05.011

以茄呢醇和茄呢基胺为载体,顺丁烯二酸和邻苯二甲酸为连接链,氮芥为药效基团,设计合成了4种茄呢基氮芥衍生物,同时合成了4种直链脂肪醇-氮芥衍生物以比较茄呢醇与十八醇和十二醇作为载体的差异. 所有化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR和MS测试技术确证,并对5种癌细胞模型进行了初步体外抗肿瘤活性评价. 结果表明,以茄呢醇做载体,顺丁烯二酸为连接链的氮芥衍生物对5种受测细胞模型均呈正抑制作用.

关键词: 氮芥 , 茄呢醇 , 合成 , 生理活性

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