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5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其释药性能

何强芳 , 李国明 , 巫海珍 , 卢志敏 , 李良

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2004.02.019

以壳聚糖为载体,戊二醛为交联剂,以span-80和硬脂酸镁为复合乳化剂,真空泵油和石蜡油相混合为油相,通过乳液-化学交联法制备了5-氟尿嘧啶壳聚糖微球,所得微球的药物包封率可达43.6%~84.8%,比文献报道的(约15.1%)高2~4倍.在Na2HPO4-KH2PO4缓冲溶液(pH=7.4)和柠檬酸钠-盐酸缓冲溶液(pH=3.9)中进行的药物释放实验表明,5-氟尿嘧啶与壳聚糖的质量投料比,戊二醛用量及释药介质的pH值均对微球的释药速率产生影响:随着m(5-Fu)/m(CS)比的减小,微球的释药速率减慢;随着n(CHO)/n(NH2)比的增大,微球的释药速率减慢;在酸性条件下的缓释效果更好.IR和SEM对微球进行的结构表征和形态观察表明,壳聚糖与5-氟尿嘧啶之间有比较强的分子间作用力,微球球形规整,分散性好,粒径分布在1~5 μm之间.

关键词: 壳聚糖 , 氟尿嘧啶 , 微球 , 药物缓释剂亮

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