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氧氟沙星PLGA微囊的制备、表征和影响包封率的因素

石海军 , 魏坤 , 南开辉 , 陈浩 , 李玉莉 , 吕帆

材料科学与工程学报

氧氟沙星在眼科临床广泛应用,本研究以氧氟沙星作为模型药物,采用水/油/水(w/o/w)的复乳化和溶剂扩散技术制备氧氟沙星聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)微囊,对影响包封率的工艺参数如药物浓度、PLGA使用量、初乳复乳的搅拌速率进行研究,并对微囊的粒径、表面电位和表面形态的理化性能进行了表征.测试结果表明,根据优化工艺制备的氧氟沙星PLGA微囊的平均粒径511.9±14.6nm,zeta电位-17.97±0.80mV,包封率54.2%,载药量1.94%.包封率随PLGA使用量、初乳搅拌速率的增加而上升,随内水相药物体积和浓度的增加而下降.通过优化的水/油/水(w/o/w)复乳化和溶剂扩散技术制备氧氟沙星PLGA载药微囊的粒度分布窄,载药量和包封率适中,具有较好的临床应用前景.

关键词: 聚乳酸-聚乙醇酸 , 氧氟沙星 , 微胶囊 , 包封率

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