张成路
,
国阳
,
吴一非
,
朱长安
,
曲瑞峰
,
孙丽杰
,
王雪
,
柴金华
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2014.40096
分别将6种脂肪酸与二氨基硫脲反应,合成了6种含不同碳数的3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a～1f),其中化合物1e和1f为首次合成.在三氯氧磷存在下,分别将化合物1a～1f与4-吡啶甲酸和2,6-吡啶二甲酸反应,首次高产率合成了12种三唑并噻二唑衍生物(2a～2f)和(3a～ 3f).为对比引入3-脂肪基和吡啶组块对生物活性的影响,分别合成了3-苯基含吡啶组块产物(5)、双枝3-苯基含吡啶组块化合物(6)、不含吡啶组块的化合物(7a～7c)和(8a ～8c).应用IR、1H NMR和HRMS等技术手段对19种新物质进行了结构表征,并研究了其对Cdc25B和PTP1B的抑制性能,研究结果表明,含有吡啶组块的双枝脂肪基化合物3b、3d、3e和3f对Cdc25B有良好的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为1.12 ±0.27、2.72±1.07、0.72±0.05和4.97 ±0.93;化合物2b、3d和5对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为0.98 ±0.13、1.33 ±0.11和2.18±0.20.
关键词:
脂肪基均三唑
,
吡啶组块药物筛选
,
Cdc25B、PTP1B抑制剂
张成路
,
孙丽杰
,
松布尔
,
国阳
,
赵宝成
,
唐杰
,
袭焕
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.08.140402
合成了15种新型三脚架结构苯并咪唑季铵盐类化合物(3a ～3o).通过IR、NMR和HRMS等技术手段对目标产物(3a ～3o)进行了结构表征.并对目标化合物调节植物生长活性进行了评价.结果表明,目标化合物浓度为10 mg/L时,化合物3a、3c、3f、3g、3h、3i和3j均具有优良的促细胞分裂活性,最高达88.3％,比参照物三唑酮(50.2％)的促细胞分裂活性更高,但生长素活性不明显;目标化合物均具有优异的除草活性,其中化合物3i效果最明显,可以达到95.6％.同时利用荧光光谱,探究了4种代表性目标分子对人体中常见的6种阴离子的荧光识别,结果发现目标化合物能较好的识别Iˉ,可作为Iˉ荧光识别探针.
关键词:
苯并咪唑
,
生物活性
,
植物生长调节
,
阴离子识别
张成路
,
程安琪
,
唐杰
,
国阳
,
孙丽杰
,
袭焕
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.05.150267
设计并合成了22个具有长脂肪链取代的新型三唑曼尼希碱,研究了其植物生长调节活性、除草活性和对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)抑制活性,结果发现,多数目标分子表现出优良的促进细胞生长素活性和除草活性,表明该类分子有望成为优良的新型农药;对CDC25B抑制活性筛选发现一种曼尼希碱具有优良的CDC25B抑制活性,其IC50值低于阳性参照物正钒酸钠,有望成为肿瘤治疗的药物先导物.
关键词:
脂肪基-三唑
,
曼尼希碱
,
植物生长调节
,
除草
,
细胞周期分裂蛋白25B抑制剂
