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吡唑腙及其(口恶)二唑衍生物合成和抑菌活性

王春灵 , 杨金凤 , 陈思羽 , 李炳奇

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.08.018

利用Vilsmeier-Haak反应得到取代-4-甲酰基吡唑中间体;将其与芳氧乙酰肼反应,合成5个吡唑腙类化合物3.再将其进行关环反应,制得5个含吡唑环和(口恶)二唑环的双杂环化合物4.化合物3和4的结构均经IR、1H NMR、MS和元素分析并确证.对新化合物3、4分别进行了棉花枯萎病菌、棉花黄萎病菌、棉花立枯病菌、瓜果腐霉病菌、番茄早疫病菌、向日葵菌核病菌等初步的抑菌活性测试.结果表明,吡唑类双杂环化合物4的抑菌效果明显高于吡唑腙化合物3.在质量浓度为50 mg/L时,化合物3d、3e对番茄早疫病菌、向日葵菌核病菌有较好的抑制效果(>80%);双杂环化合物4对6种病菌均有明显的抑制作用(>70%),其中化合物4d、4e对棉花立枯病菌的抑制率大于95%.

关键词: 吡唑 , (口恶)二唑 , 合成 , 抑菌活性

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