陈寅生
,
王国强
,
段楠楠
,
曹铁耀
,
温晓漪
,
银俊
,
王伟
,
谢松强
,
黄文龙
,
胡国强
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00537
用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a ～6j)目标化合物.用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标化合物的组成和结构.采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌Hep-3B细胞生长的抑制活性.结果表明,10种目标化合物活性均显著高于对照化合物1的活性,并且脂肪胺曼尼希碱的活性高于芳香胺曼尼希碱的活性.
关键词:
氟喹诺酮
,
电子等排体
,
(噁)二唑硫酮
,
曼尼希碱
,
抗肿瘤评价
王国强
,
段楠楠
,
曹铁耀
,
温晓漪
,
银俊
,
王伟
,
谢松强
,
黄文龙
,
胡国强
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00360
基于抗菌氟喹诺酮的作用靶拓扑异构酶与哺乳动物的相似性,为寻找由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效修饰方法,用(噁)二唑杂环作为诺氟沙星(1)的羧基电子等排体得中间体,1-乙基-6-氟-7-(哌嗪-1-基)-3-(5-巯基-1,3,4-(噁)二唑-2-基)-喹啉-4(1H)-酮(3),化合物3与氯甲基(噁)二唑(4a ～4e)进行S-醚化得双(噁)二唑甲硫醚(5a～5e),再进一步甲基化和季铵化得相应的N-甲基双(噁)二唑甲硫醚(6a～6e)和N,N-二甲基双(噁)二唑甲硫醚碘化物(7a～7e).双(噁)二唑甲硫醚目标物的结构经元素分析、1 H NMR、MS技术确证.采用MTT 法评价了目标化合物对体外培养人肝癌细胞株Hep-3B生长的抑制活性.结果表明,15个目标化合物的抑制活性均显著高于对照化合物1的抑制活性,其季铵盐的IC50值低于25.0 μmol/L,显示出潜在的抗癌活性.
关键词:
氟喹诺酮
,
电子等排体
,
(噁)二唑
,
季铵盐
,
抗肿瘤评价
段楠楠
,
汪志
,
陈少华
,
吴静
,
殷先泽
,
王桦
,
王罗新
高分子材料科学与工程
doi:10.16865/j.cnki.1000-7555.2016.08.026
以N,N-二甲基甲酰胺/丙酮(DMF/CP)为混合溶剂,纳晶纤维素(NCC)辅助还原的氧化石墨烯(rGO)和热塑性聚氨酯(TPU)为原料,采用静电纺丝法制备了rGO/TPU复合纳米纤维,通过扫描电子显微镜、透射电子显微镜、激光粒度仪观察了rGO、NCC、复合纳米纤维膜的尺寸和形貌结构,并测试分析了纳米纤维膜的力学性能、热性能和亲水性.结果表明,当m(rGO)/m(TPU)=1.5/100时,复合纳米纤维表面光滑、直径均一,相应的复合纳米纤维膜断裂强度最大(31.98 MPa),比纯TPU纳米纤维膜断裂强度(7.92 MPa)提高了303.79％.此外,随着rGO和NCC的加入,复合纳米纤维膜的热稳定性和亲水性增强.
关键词:
聚氨酯
,
还原的氧化石墨烯
,
复合纳米纤维
,
静电纺丝
