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王平 , 尹传奇 , 申永存 , 滕汉兵
应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.05.028
以氯化亚砜作氯化剂,4-哌啶甲酸(Ⅰ)在无水乙醇中以95%的产率酯化生成4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐(Ⅱ);化合物Ⅱ在丙酮中与氯乙酸乙酯在碳酸钾的催化下发生N-烷基化反应生成N-乙氧羰酰乙基-4-哌啶甲酸乙酯(Ⅲ),收率85%;化合物Ⅲ在强碱性条件下发生分子内酯缩合(Dieckmann condensation)生成2-乙氧羰基-3-奎宁酮(Ⅳ),化合物Ⅳ在强酸性条件下脱酸得到3-奎宁酮盐酸盐(V),2步收率达73%;以化合物Ⅰ为原料合成化合物V的产率为58%;产物经IR、NMR、MS测试技术证实.
关键词: 奎宁酮盐酸盐 , Dieckmann缩合 , 合成
滕汉兵
应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90811
以Nα-Boc-L-谷氨酰胺为原料,合成了精氨酸酶抑制剂Nω-羟基-nor-L-精氨酸的二盐酸盐. 合成过程由文献中7步操作整合为4步,减少了中间体的分离步骤,使总收率由21%提高至37%.
关键词: 精氨酸酶抑制剂 , 氨基保护 , 合成
