徐畅
,
安悦
,
朱浩天
,
林越
,
王日楠
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.07.140421
以2-氨基-5-取代-l,3,4-噻二唑为起始原料,设计合成16个含l,3,4-噻二唑取代基的中间体4a～4p,进而使其在POCl3及DMF作用下反应得到16个3-取代-1-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡唑-4-甲醛化合物5a～5p,所合成的32个化合物均为新化合物.采用溶液结晶法获得化合物5a晶体,通过X射线单晶衍射测得该晶体属于三斜晶系,P-1空间群.借助IR、1H NMR、元素分析等技术手段对合成的所有化合物结构进行了表征.利用微量稀释法测试了化合物5a ～5p的抑菌活性,结果表明,部分化合物对金黄色葡萄球菌具有抑制作用,在相同条件下化合物5h的抑菌活性最好,抑菌率达到65.30％.
关键词:
噻二唑
,
吡唑
,
合成
,
有机单晶
,
生物活性
