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新型生物素接枝聚乳酸纳米球的制备及性能研究

江伟民 , 潘君 , 严好 , 罗春花 , 张寅星 , 龚啸元 , 王素军 , 王远亮

功能材料

利用自组装方式制备生物素接枝聚乳酸材料(BPLA)的纳米球,对其性能进行表征;体外探讨BPLA纳米球与链霉亲和素和生物素的结合能力,据此判断BPLA纳米球的潜在靶向性。结果表明BPLA纳米球呈球形,平均粒径〈200nm,分散系数〈0.15,平均电位〈-25mV;静置1月稳定;浓度为0.01~1.0mg/mL的BPLA纳米球的溶血率均低于5%;在37℃体外模拟体液静止和流动情况下能够与链霉亲和素进行结合;同时,在以链霉亲和素为臂时,BPLA纳米球仍然具备与生物素特异性结合能力。显示出BPLA纳米球在药物靶向领域具有潜在应用前景。

关键词: 聚乳酸 , 生物素 , 链霉亲和素 , 纳米球 , 靶向

RGDS和胶原改性聚(DL-乳酸) 的合成与表征

罗彦凤 , 王素军 , 牛旭锋 , 王远亮 , 付春华 , 黄美娜

高分子材料科学与工程

利用马来酸酐(MAH)、丁二胺(BDA)、I型胶原和RGDS粘附多肽依次对聚(DL-乳酸)进行了化学改性,制得了仿生细胞外基质材料--胶原改性聚乳酸(CPLA)和RGDS改性聚乳酸(RGDS-PLA).采用FT-IR、GPC-MALLS、XPS、罗丹明比色法和茚三酮显色法对MAH改性聚乳酸(MPLA)和BDA改性聚乳酸(BDPLA)进行了定性定量表征,分别采用FITC荧光标记技术和氨基酸分析仪对CPLA和RGDS-PLA进行了定性定量测定.结果表明,按文中所述之制备技术,能将胞外基质组分如胶原和RGDS粘附多肽共价引入到PLA中,形成新型的仿生细胞外基质材料.

关键词: 聚(DL-乳酸) , I型胶原 , RGDS , 仿生材料

叶酸-聚乙二醇-聚乳酸纳米粒子的稀释稳定性和对乳腺癌细胞的靶向选择性研究

王素军 , 罗彦凤 , 张寅星 , 张茂兰 , 王远亮

功能材料

叶酸受体在实体瘤组织细胞表面的过度表达使得叶酸介导的靶向释药系统成为治疗癌症的研究热点;纳米粒子能够逃避网状巨噬细胞(RES)的捕获并加强渗透和滞留效应(EPR)是其应用于药物控释系统的主要原因。以聚乳酸、氨基封端的聚乙二醇和叶酸为原料,采用活性酯的方法合成了聚乳酸-聚乙二醇-叶酸偶合物,并以此为载体,采用溶液挥发自组装的方法制备具有主动靶向性的纳米微粒。采用1 HNMR,对材料结构进行表征;采用荧光探针法对微粒的稳定性进行检测;采用人乳腺癌细胞(MCF-7)和成纤维细胞(CCL-110)对微粒的细胞靶向选择性进行实验。结果表明,在成功合成材料的基础上,制备的纳米粒子具有很好的细胞选择性,和同类材料相比具有较好的稀释稳定性,有望成为叶酸受体介导的靶向药物控释系统的载体材料。

关键词: 两亲聚合物 , 叶酸受体 , 受体介导 , 药物控释系统

新型药物载体材料——端羟基聚(丙交酯-co-对二氧环己酮)的合成与表征

王素军 , 罗彦凤 , 刘钊 , 黄美娜 , 王远亮

功能材料

聚乳酸(PLA)作为药物载体材料存在因疏水性强而导致的药物释放速率难控以及在循环系统中停留时间短等问题.研究表明,在PLA中引入乙醇酸(GA)可提高材料降解速率,引入聚乙二醇(PEG)则可延长共聚物在循环系统中的停留时间.研究以丙交酯(LA)和对二氧环己酮(PDO)为主要原料,在辛酸亚锡-乙二醇共引发体系的存在下,通过熔融开环聚合制备出了端羟基聚(丙交酯-co-对二氧环己酮)(HO-P(LA-co-PDO)-OH).这种同时具有PLA、GA和EG结构单元的大分子二醇可望成为一种降解速率可控、在循环系统中停留时间可调的新型药物载体材料.采用DSC、~1H NMR、~(13)C NMR和GPC-MALLs等对其结构和热学性能进行了表征.分子量检测结果表明,HO-P(LA-co-PDO)-OH的分子量随原料中PDO/LA摩尔比的减小而增大.

关键词: 丙交酯 , 对二氧环己酮 , 共引发体系 , 药物载体

新型仿生聚合物材料——胶原改性聚乳酸的合成与表征

罗彦凤 , 王素军 , 牛旭锋 , 王远亮

功能材料

乙二胺改性聚(DL-乳酸)(EMPLA)是实验室合成的一种含有丰富氨基和羧基、具良好亲水性且降解产物不呈酸性的生物材料.研究以二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂,将Ⅰ型胶原共价引入到EMPLA中,制得了新型胶原改性聚乳酸(CPLA)仿生材料,探索并建立了一套向EMPLA基质中共价引入Ⅰ型胶原的液相合成技术.采用异硫氰酸荧光素(FITC)标记技术对CPLA的结构及胶原含量进行了定性表征.结果表明,采用本研究所建立的液相反应技术能将Ⅰ型胶原共价引入到EMPLA中,且CPLA中的胶原含量随EMPLA中乙二胺接枝率(EDA%)的增大而增大.

关键词: 聚(DL-乳酸) , Ⅰ型胶原 , 乙二胺 , 仿生材料

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