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N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基巯基烷基-5-氟尿嘧啶及其氧化产物的合成

魏佳 , 田嫚嫚 , 石德清

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.06.016

通过N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-溴代烷基-5-氟尿嘧啶(1)和硫醇钠的反应制备N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基巯基烷基-5-氟尿嘧啶(2),将其氧化得9种新型N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基磺酰基烷基-5-氟尿嘧啶衍生物. 采用1H NMR、IR、MS和元素分析对产物结构进行了表征. 初步测试了部分化合物对体外培养A-549肺癌、HCT-8结肠癌和Bel-7402肝癌细胞的抑制活性,结果表明,目标化合物对A-549有一定的抑制活性,而对另2种癌细胞的抑制活性较差.

关键词: 氟尿嘧啶 , 含硫化合物 , 抗肿瘤药物

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