袁德凯
,
李正名
,
赵卫光
,
陈寒松
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.07.003
用KMnO4/HOAc氧化2-甲硫基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑1,得到中间体2-甲磺酰基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑2,再通过芳胺的取代反应,得到目标化合物2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑3. 2和3的结构经1H NMR和元素分析验证;从质谱的碎片峰解析了2A、2B 2个异构体的可能裂解途径. 对中间体及目标化合物的杀菌活性测试表明, 在质量分数为0.005%浓度下化合物2A及2B对芦笋茎枯菌的抑制率分别为40%和60% ,3A-5和3B-1也具有一定的杀菌活性.
关键词:
取代氨基吡唑基(口恶)二唑
,
合成
,
生物活性
袁德凯
,
李正名
,
赵卫光
,
范志金
,
王素华
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2005.10.001
由N,N-二乙基硝酸胍(1)与双乙烯酮制备了农药中间体嘧啶醇(2),经硝化、氯化,得到4-氯-5-硝基嘧啶(4). 通过化合物4与苯(硫)酚反应,制备了新型嘧啶苯氧(硫)醚类化合物(5). 并发现由化合物4的巯基乙酸甲酯衍生物(6)与水合肼的新反应,得到嘧啶肼(8). 化合物结构均经过元素分析、1H NMR、IR及MS确证. 生物活性测试表明,所合成的化合物具有一定的除草、杀菌及抗烟草花叶病毒活性.
关键词:
双乙烯酮
,
氯硝基嘧啶
,
苯氧(硫)醚
,
嘧啶肼
,
生物活性
