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新型1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

谭绪霞 , 李世宁 , 赵杰 , 毛伸 , 毛龙飞 , 徐桂清

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.09.150420

以2-硝基苯磺酰氯为起始原料，经多步反应合成了12种新型1，1-二氧代-4H-苯并[1，2，4]-噻二嗪类衍生物，产物收率高，水溶性好，并经¹H NMR、¹³C NMR、MS-ESI和元素分析法确证结构。用MTT法测试了这类衍生物对肝癌细胞HepG-2生长的抑制作用，结果显示目标化合物能不同程度地抑制肿瘤细胞生长，其中7-氨甲基-3-环丙基-1，1-二氧代-4H-苯并[1，2，4]-噻二嗪（7c）对肝癌细胞HepG-2的抗性显著，最高抑制率达到79.3%。

关键词: 二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪类衍生物 , 合成 , 抗肿瘤活性

新型1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

谭绪霞 , 李世宁 , 赵杰 , 毛伸 , 毛龙飞 , 徐桂清

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.09.150420

以2-硝基苯磺酰氯为起始原料,经多步反应合成了12种新型1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪类衍生物,产物收率高,水溶性好,并经1H NMR、13C NMR、MS-ESI和元素分析法确证结构.用MTT法测试了这类衍生物对肝癌细胞HepG-2生长的抑制作用,结果显示目标化合物能不同程度地抑制肿瘤细胞生长,其中7-氨甲基-3-环丙基-1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪(7c)对肝癌细胞HepG-2的抗性显著,最高抑制率达到79.3％.

关键词: 二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪类衍生物 , 合成 , 抗肿瘤活性

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