谢玉锁
,
高留州
,
闫强
,
吴书敏
,
倪礼礼
,
刘英杰
,
黄文龙
,
胡国强
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.01.150182
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～6g),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a ～5g)和目标化合物(6a～6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当.因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.
关键词:
氟喹诺酮
,
生物电子等排体
,
均三唑
,
硫醚酮
,
缩氨基硫脲
,
抗肿瘤活性
闫强
,
赵越
高分子材料科学与工程
二氧化碳(CO2)刺激响应性聚合物是近年来新发展的一类智能型聚合物.它是指在向聚合物体系内部引入或排出CO2气体后,聚合物的结构与性质能够发生可逆变化的新型大分子.由于在调控的过程中只向体系内部引入了CO2气体刺激源,使得在多次可逆的循环过程中避免了传统刺激方式(酸碱、氧化还原剂、离子、酶等)的杂质积累,因此具有极高的应用潜力和价值.利用聚合物响应CO2的特性,可以在多个方面对其进行开发和应用.文中对近年来各种新型CO2刺激响应性聚合物的合成、组装及应用进行总结与归纳,并对这类智能大分子的应用前景和发展方向进行了合理展望.
关键词:
CO2刺激响应聚合物
,
聚合物自组装
,
智能大分子
,
功能应用
