沈楠
,
朱宏
材料导报
聚酰胺-胺(PAMAM)是研究最为广泛的一类非病毒载体,其由一个引发核及径向连接的重复支化单元组成.由于其独特的树状结构,PAMAM在药物运载、基因治疗、重大疾病早期诊断等方面具有广阔的应用前景.但是由于PAMAM端基带正电可能会引起其潜在的生物毒性,从而影响其在生物医药方面的应用.目前关于PAMAM树状聚合物的毒性报道比较少且分散.分别从体外和体内总结归纳了PAMAM树状大分子毒性问题的研究进展,并尝试对毒性机理以及表面修饰降低毒性进行了探讨.
关键词:
PAMAM
,
载体
,
毒性
,
体外
,
体内
,
表面修饰
谢朝阳
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李志伟
,
鲍志超
,
王建南
,
尹鹏
,
何侃
,
颜霏
,
郑群怡
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20593
从6-羟基托品酮出发,经过羟基的乙酰基化和苯甲酰基化,再通过还原氨化高效地得到含有活泼胺基的2个母核化合物.2个母核化合物与不同的酰氯反应,得到一系列托品酮衍生物.该衍生物经过体外过氧化物酶增生因子活化受体γ亚型(PPARγ)激活、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制实验,发现多数化合物对DPP-Ⅳ显示抑制活性,其中2个化合物(3 μmol/L DMSO溶液)对DPP-Ⅳ抑制率超过30％.
关键词:
托品酮衍生物
,
糖尿病
,
体外
,
二肽基肽酶Ⅳ抑制活性
