材料期刊网

天冬酰胺的环化缩合反应及其在合成拮抗剂与吗啡肽中的应用

魏运洋

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2004.01.016

由苯甲醛或取代苯甲醛与天冬酰胺叔丁酯和氨基酸酰氯的环化缩合反应合成了一系列四氢嘧啶酮衍生物,由核磁共振测定了产物的构象和构象转化的活化自由能. 四氢嘧啶酮衍生物与间甲苯异氰酸酯反应合成了3种缩胆囊肽(cholecystokynin,cck)拮抗剂类似物. 四氢嘧啶酮衍生物与适当的二肽缩合制备了2种内源性吗啡肽的环化天冬酰胺衍生物.

关键词: 天冬酰胺 , 四氢嘧啶酮 , 构象 , 拮抗剂 , 内源性吗啡肽