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六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性

李娜 , 李辉

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.05.160191

以顺丁烯二酸酐为原料,经过水解、缩合、库尔提斯重排、脱保护得到1-苄基-3-氨基-吡咯烷-4-羧酸甲酯盐酸盐,再与硫脲衍生物缩合得到1-苄基-4-(2-甲酸叔丁酯-3-胍基)吡咯烷-3-羧酸甲酯衍生物,最后经过水解、酯化、脱保护得到六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS和元素分析表征. 3-(4, 5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试其抗肿瘤活性,实验结果表明,其中化合物9d和9g对肿瘤细胞(Bel-7402)株具有明显的抑制活性.

关键词: 顺丁烯二酸酐 , 库尔提斯重排 , 六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物 , 抗肿瘤活性

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