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载紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的体外释药研究

裘迪 , 朱宏

材料导报

以生物可降解材料聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体制备了载紫杉醇纳米粒,重点考察了纳米粒的体外释放特性.采用乳化-溶剂挥发法制备了载紫杉醇PLGA纳米粒,其平均粒径为200nm,载药量为21%,包封率为89.44%;体外释药符合Higuchi方程:Q=3.8796t1/2+30.4649(r=0.9397),同时载紫杉醇纳米粒具有一定的缓释作用.

关键词: 聚乳酸-羟基乙酸 , 纳米粒 , 紫杉醇 , 体外释放

硝酸铈对红豆杉细胞培养及紫杉醇合成的影响

胡国武 , 元英进

稀土 doi:10.3969/j.issn.1004-0277.2000.02.013

本文采用电子显微镜及聚丙烯酰胺凝胶电泳等方法,研究了稀土对红豆杉细胞培养中生物量积累及紫杉醇合成与释放的影响,同时进一步探讨了稀土调控次生代谢的机制.结果表明,适量稀土可促进紫杉醇合成,并对细胞的酶系统及超微结构产生一定影响.

关键词: 稀土 , 细胞培养 , 紫杉醇 , 次生代谢 , 调控

镁合金支架双重可控释放涂层的制备及药物释放性能研究

郭美卿 , 范海南 , 杨志强 , 许鑫华

材料导报

在镁合金支架材料WE42表面制备了双重可控腐蚀和药物缓释涂层,并对其药物释放性能进行了研究.DSC研究表明紫杉醇均匀分散在PLGA体系中.药物释放实验表明,PLGA可使紫杉醇长期持续释放,突释较弱,释放是由扩散-降解控制.随载药膜中PEG分子量和含量的增加,药物释放率增加.外层明胶涂层能有效降低药物释放率,延长药物释放时间.

关键词: 镁合金支架 , 紫杉醇 , 药物释放 , PLGA , 明胶

Ce4+对悬浮培养南方红豆杉细胞DNA含量和PAL活性的影响

葛志强 , 李景川 , 元英进 , 胡宗定

稀土 doi:10.3969/j.issn.1004-0277.2000.05.010

本文动态观察了不同浓度Ce4+作用下悬浮培养体系中南方红豆杉细胞核DNA含量、细胞活力、苯丙氨酸转氨酶(PAL)活性及紫杉醇含量的变化规律,并比较了不同浓度Ce4+对这些指标影响的差异.结果表明:在悬浮培养体系中加入适当浓度Ce4+,在其作用早期对南方红豆杉细胞的增殖能力、细胞活力及紫杉醇含量均有明显的促进作用;Ce4+对细胞的生物效应中浓度是一重要因素,同时细胞自身所处的生理状态也影响稀土离子作用的结果.

关键词: 稀土离子 , 南方红豆杉细胞 , DNA含量 , 苯丙氨酸转氨酶 , 紫杉醇

镧、铈对红豆杉细胞生长及紫杉醇合成与释放的影响

元英进 , 胡国武 , 王传贵 , 景莹 , 周永洽 , 申泮文

中国稀土学报

研究镧、铈对东北红豆杉悬浮细胞生长及紫杉醇合成与释放的影响. 结果表明,当发酵液中稀土浓度较高时, 均能明显改变东北红豆杉细胞的生长模式, 使细胞生长的延迟期与对数期缩短, 平稳期消失, 并于衰亡期出现生物量的周期性振荡; 在细胞生长的对数期加入稀土化合物能显著提高东北红豆杉细胞合成与释放紫杉醇的量; 在加入稀土化合物的同时, 补加碳源, 有利于细胞合成紫杉醇.

关键词: 稀土 , , , 细胞悬浮培养 , 东北红豆杉 , 紫杉醇

镁合金支架材料AZ81表面PLGA(PTX)/PLLA/MAO涂层的研究

郭美卿 , 黄棣 , 戴震 , 许鑫华 , 陈维毅

稀有金属

在AZ81镁合金表面制备了抗腐蚀和药物释放复合涂层,并对其耐蚀性、药物释放性能及生物相容性进行研究.DSC和红外光谱数据表明,紫杉醇均匀分散在PLGA体系中.药物释放数据表明30d后,药物释放率在80%左右.SEM、电化学阻抗、极化及镁离子释放数据表明,PLLA涂层通过有效填充微弧氧化膜表面的微孔与裂缝提高了镁合金的耐腐蚀性.血液和细胞实验表明涂层镁合金血液相容性良好,无细胞毒性.

关键词: 镁合金 , 支架 , 紫杉醇 , PLGA , PLLA

稀土对红豆杉细胞中紫杉烯合成酶基因转录的影响

胡国武 , 马征 , 王艳东 , 元英进

中国稀土学报

采用Northern Blot和高效液相色谱, 对稀土作用后紫杉烯合成酶基因的转录以及紫杉醇量的变化进行分析. 红豆杉细胞于对数生长期紫杉烯合成酶基因转录水平最高. (NH4)2Ce(NO3)6能有效地提高紫杉烯合成酶基因的转录, 并促进紫杉醇的合成.

关键词: 稀土 , 紫杉醇 , 紫杉烯合成酶 , 基因转录

PLGA携载紫杉醇涂层包被TiNi合金的表面特性与生物性能

李超 , 李春江 , 蔡伟 , 赵连城 , 成艳 , 郑玉峰

功能材料

系统研究了PLGA携载紫杉醇包被TiNi合金的表面特性与生物性能.采用原子力显微镜(AFM)和X射线光电子能谱(XPS)研究了药物涂层的表面形貌及化学成分;采用高效液相色谱(HPLC)研究了在pH为7.4的PBS溶液中紫杉醇从TiNi合金表面涂层中释放特性,并通过血小板粘附试验研究了药物涂层的血液相容性.试验结果表明经涂覆后TiNi合金表面化学组成及结构随着载药量的增加而改变.紫杉醇在涂层降解初期释放较快,随着时间的延长,累积释放量增加缓慢.血小板粘附试验表明载药量为0%、10%、20%和30%时涂膜样品表面血小板粘附数量均小于未涂膜样品表面.而随着载药量的增加,涂膜样品表面粘附的血小板数量增加,血小板变形严重,当载药量为30%时,血小板出现明显的聚集现象.

关键词: TiNi合金 , PLGA , 生物性能 , 紫杉醇 , 血液相容性

温敏性聚己内酯-聚N-异丙基丙烯酰胺作为抗癌药物载体的制备与药物释放的研究

王昊 , 周志平 , 戴晓晖

功能材料

以卟啉衍生物为内核,采用可逆加成-断裂链转移(RAFT)聚合法合成了温度敏感性聚己内酯-聚N-异丙基丙烯酰胺.用FT-IR、1 H NMR、GPC、TEM、分子荧光、变温紫外、粒度分布等手段对聚合物进行了表征,并以紫杉醇为模型药物分子,进行了药物释放测试.结果表明,聚合物自组装后,形成了平均直径为100nm左右的胶束.这种内部亲脂外部亲水的核壳结构能够稳定地载药,在温度为15℃的DMF中,12h内释放了37%的药物,而在温度为38 C的DMF中,12h药物释放量为81.4%.这种两亲性大分子聚合材料对紫杉醇的释放具有温度敏感性,有望在抗癌药物的控制释放领域得到广泛应用.

关键词: 温敏性 , 聚己内酯-聚N-异丙基丙烯酰胺 , 两亲性 , 核壳结构 , 紫杉醇 , 控制释放

两亲性温度及pH敏感性嵌段共聚物胶束的制备及其负载紫杉醇释放行为的研究

郭莉 , 景欢旺

材料导报

采用可逆加成-断裂链转移自由基聚合法成功地制备了以聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)为疏水性内核,聚丙烯酸-b-聚异丙基丙烯酰胺(PAA-b-PNIPAM)为亲水性外壳的具有核-壳结构的两亲嵌段共聚物聚甲基丙烯酸甲酯-b-聚丙烯酸-co-聚异丙基丙烯酰胺(PMMA-b-(PAA-co-PNIPAM)).此嵌段共聚物以聚异丙基丙烯酰胺作为温度敏感段、以聚丙烯酸作为pH敏感段,具有温度、pH值双重敏感性.通过一系列测试分析,结果表明嵌段共聚物在水溶液中能够自组装形成直径为200nm的胶束颗粒.以嵌段共聚物PMMA-b-(PAA-co-PNIPAM)为载体,成功负载了抗癌药物紫杉醇(PTX),模拟了这种载药胶束在人体环境中的控释行为.结果表明载药胶束在人体正常生理温度(37℃)和病变温度(40℃)下的释放速率和累积释放量都要比室温(25℃)下大很多.此嵌段共聚物兼具温度、pH值双重敏感性,在药物缓释方面有潜在的应用前景.

关键词: 两亲性嵌段共聚物 , 胶束 , 紫杉醇 , 控释行为

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