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N-1,3,4-(口恶)二唑基-N′-呋喃甲酰基硫脲的合成及杀菌活性研究

覃章兰 , 王芬华 , 李秀文 , 张欣

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.02.023

将呋喃环、1,3,4-(口恶)唑环2个杂环同时引入到酰基硫脲中,合成了10个未见报道的酰基硫脲类化合物. 所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认. 抑菌法生物活性测试表明,各目标产物对黄瓜灰霉病菌的抑制效果较好,最高可达97%.

关键词: 呋喃 , (口恶)二唑 , 酰基硫脲 , 合成 , 杀菌活性

吡唑腙及其(口恶)二唑衍生物合成和抑菌活性

王春灵 , 杨金凤 , 陈思羽 , 李炳奇

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.08.018

利用Vilsmeier-Haak反应得到取代-4-甲酰基吡唑中间体;将其与芳氧乙酰肼反应,合成5个吡唑腙类化合物3.再将其进行关环反应,制得5个含吡唑环和(口恶)二唑环的双杂环化合物4.化合物3和4的结构均经IR、1H NMR、MS和元素分析并确证.对新化合物3、4分别进行了棉花枯萎病菌、棉花黄萎病菌、棉花立枯病菌、瓜果腐霉病菌、番茄早疫病菌、向日葵菌核病菌等初步的抑菌活性测试.结果表明,吡唑类双杂环化合物4的抑菌效果明显高于吡唑腙化合物3.在质量浓度为50 mg/L时,化合物3d、3e对番茄早疫病菌、向日葵菌核病菌有较好的抑制效果(>80%);双杂环化合物4对6种病菌均有明显的抑制作用(>70%),其中化合物4d、4e对棉花立枯病菌的抑制率大于95%.

关键词: 吡唑 , (口恶)二唑 , 合成 , 抑菌活性

肟醚噻二唑硫醚化合物的合成及其抗肿瘤活性

张耀洲 , 肖颖 , 杨俊杰 , 胡国强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20259

将2-巯基-5-取代基-1,3,4-噻二唑经与β-氯苯丙酮取代、盐酸羟胺肟化和氯甲基(口恶)二唑醚化,合成了6种3-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-硫代基)-1-苯基丙酮-O-(5-苯基-1,3,4-(口恶)二唑-2-甲基)肟醚化合物(4a~4f),用1 H NMR、IR、MS和元素分析表征了其结构.用MTT法测试了6种目标化合物对人黑色素瘤细胞株B16、人白血病细胞株HL60和人肝癌细胞株SMMC-7721的体外细胞毒活性.测试结果表明,部分化合物对3种癌细胞具有潜在的体外生长抑制活性.

关键词: 噻二唑 , (口恶)二唑 , 肟醚 , 抗肿瘤活性

2-[5'-CH3(H)-苯并咪唑-2'-亚甲硫基]-5-取代-1,3,4-(口恶)二唑的合成及生长素活性

安悦 , 韩杰 , 张婷 , 冯辉 , 周晓霞

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20458

以邻苯二胺(或4-甲基邻苯二胺)及一氯乙酸为原料,在酸性条件下,合成2-氯甲基苯并咪唑及2-氯甲基-5-甲基苯并咪唑;以取代羧酸为原料经酯化、肼解、再与CS2在氢氧化钾溶液中反应,合成10种2-巯基-5-取代-1,3,4-(口恶)二唑;将2种2-氯甲基-5-取代-苯并咪唑与10种2-巯基-5-取代-1,3,4-(口恶)二唑在氢氧化钠溶液中反应,合成14种2-[5’-CH3(H)-苯并咪唑-2’-亚甲硫基]-5-取代-1,3,4-(口恶)二唑衍生物.借助红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析对化合物结构进行表征.初步生长素活性测试结果表明,所合成的化合物对小麦芽鞘和绿豆发芽有着不同程度的生长调节作用.

关键词: 苯并咪唑 , (口恶)二唑 , 合成 , 生长素活性

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