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N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰胺及酰肼类衍生物的合成与生物活性

王庆东 , 薛思佳 , 卞王东 , 申杰峰 , 蔡志娟

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.06.005

甘氨酸、氢氧化钠及5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯以四甲基溴化铵为相转移催化剂在水-石油醚混合液中回流得N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酸钠,后者经HCl酸化后分别与7种取代苯胺及5种取代苯甲酰肼在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)存在下于无水DMF中反应,得到目标化合物N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯胺衍生物(4a~4g)及N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯甲酰肼衍生物(6a~6e)的新化合物.其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试确证.MTT比色法测试结果表明,部分酰胺衍生物及所有酰肼衍生物在质量浓度为1×10-5g/mL时即可明显抑制白血病K562细胞的增殖,并且抑制作用随浓度的增加而增强,在质量浓度为1×10-4g/mL时所有的目标化合物对白血病K562细胞的增殖均表现出较好的抑制活性.

关键词: 甘氨酸 , 邻氯苯基呋喃甲酸 , 酰胺 , 酰肼 , 衍生物 , 合成 , K562细胞 , MTT比色法

掺锶对羟磷灰石细胞毒性的影响

傅远飞 , 陈德敏

功能材料

探讨掺锶对羟磷灰石细胞毒性的影响.合成含锶量分别为1%、5%、10%、100%的锶磷灰石陶瓷,应用MTT法及流式细胞仪法评价其细胞毒性,以纯羟磷灰石和空白培养液作对照.各实验组细胞毒性评级均为0级或1级,无明显细胞毒性,但随着掺锶量的增加细胞毒性有增大趋势;流式细胞仪法证实,锶羟磷灰石无显著细胞毒性.锶磷灰石没有明显细胞毒性,掺锶对羟磷灰石细胞毒性影响较小,锶磷灰石可能具有良好的生物相容性.

关键词: 锶磷灰石 , 细胞毒性 , MTT比色法 , 细胞流式仪

含锶磷灰石骨水泥浆体的pH值及其固化体的体外细胞毒性评价

郭大刚 , 徐可为 , 岳进 , 赵晓云 , 憨勇

无机材料学报 doi:10.3321/j.issn:1000-324X.2005.05.023

在线测量了自制含锶羟基磷灰石骨水泥(Sr-CPC)浆体在水化过程中的pH值实时变化以及各固化体在培养液中浸泡不同时间后其浸提液的pH值,并利用MTT比色法评价了该水泥固化体的体外细胞毒性.XRD与FTIR分析表明,固化体在SBF中浸泡24h后,水化产物为锶钙羟基磷灰石固溶体,而且该固溶体中含有与骨磷灰石类似的CO23-;各水泥浆体pH值的在线测量表明,不同含锶量水泥浆体的pH基本在6.5~7.8之间变化,接近中性;体外细胞毒性试验表明,不同含锶量水泥固化体的细胞毒性为0或1级,且细胞毒性与各水泥固化体浸提液的浓度、作用时间有一定的关联性.

关键词: 含锶羟基磷灰石骨水泥 , 细胞毒性 , MTT比色法 , 生物材料

姜黄素联合顺铂对卵巢癌细胞COC1的体外抗肿瘤作用

关松磊 , 胡秀丽 , 刘忠英 , 宋凤瑞 , 刘志强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00588

利用MTT比色法研究了姜黄素(Cur)联合顺铂(DDP)对卵巢癌COC1细胞的抑制作用.结果表明,当p(DDP)为2.5~10 mg/L,p(Cur)=5 mg/L时,与DDP相比,二者联合用药对卵巢癌COC1细胞可产生协同抑制作用;p(Cur)=5 mg/L就可明显增强COC1细胞对顺铂的敏感性,增敏倍数为2.66倍;光学显微镜观察发现,药物作用后COC1细胞的形态发生了改变,细胞折光度下降,大小不一、形态各异、排列疏散和胞浆空泡化严重.为探讨姜黄素协同顺铂抑制肿瘤的机制,本研究采用高效液相色谱法测定姜黄素辅助用药前后细胞内DDP含量的变化.结果表明,在加入姜黄素前后,COC1细胞内顺铂含量虽然略有下降,但差异无统计学意义(P>0.05).由此可见,姜黄素与顺铂联合用药对人卵巢癌COC1细胞增殖具有协同抑制作用,且姜黄素可同时增加COC1细胞对顺铂的敏感性,但姜黄素可能并未明显改变顺铂在细胞内的含量,即姜黄素可能不是通过影响顺铂进入细胞的通路而起协同抑制作用的.

关键词: 姜黄素 , 顺铂 , 抑制作用 , MTT比色法 , 高效液相色谱法

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