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将类球红杆菌(Rhodobacter sphaeroides)全细胞及其分离得到的羰基还原酶用于不对称催化还原多种潜手性酮类化合物,通过比较产物的收率、ee值、酶活力以及酶学动力学常数K_m,探讨了类球红杆菌的催化还原性质与底物结构的关系.结果表明,对于类球红杆菌全细胞不对称催化还原苯乙酮衍生物,产物ee值的变化遵循Prelg规则,产物收率与底物苯环及侧链上取代基团的性质有关;对于脂肪酮催化还原,产物收率随底物链长的增加和分子量的增大而降低,随支链数日的增加而升高,产物ee值的变化也遵循Prelg规则.利用羰基还原酶不对称催化还原潜手性酮类化合物发现,对于芳香酮类化合物,酶对α位为强电负性基团的底物专一性较强;对于脂肪酮类化合物,酶对五碳脂肪酮的专一性较高.利用酶直接催化还原反应产物的ee值均为99%左右,表明酶较全细胞有更高的立体选择性.

关键词: 类球红杆菌 , 生物催化 , 羰基还原酶 , 苯乙酮 , 衍生物 , 脂肪酮 , 构效关系

藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

陈美君 , 黎金海 , 张志佳 , 廖思燕 , 黄雁 , 谭茵

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150397

以藤黄酸为原料，经过酯化反应或酰胺化反应，在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基，设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物，其中6个为新化合物，其结构经MS和¹H NMR确证。采用四氮唑蓝（MTT）法测试了合成化合物对肝癌细胞（HepG2）、结肠腺癌细胞（RKO）和卵巢腺癌细胞（OVCAR-3）的体外抗肿瘤活性，结果表明，所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性, 其中化合物4和6的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸。

关键词: 藤黄酸 , 氰基 , 合成 , 抗肿瘤 , 衍生物

聚天冬氨酸及其衍生物的缓蚀性能和生物降解性能

王大勇 , 陈武 , 梅平 , 赖璐

腐蚀与防护

在聚琥珀酰亚胺的基础上分别合成了含单羟基、双羟基、羧基、磺酸基四种基团的聚天冬氨酸（PASP）衍生物,采用静态失重法和电化学腐蚀法对其缓蚀性能进行了研究。试验结果表明,这几种聚天冬氨酸衍生物都是以抑制阳极为主的缓蚀剂,其中接枝双羟基的衍生物（DHPAP）的缓蚀效果最好,当加药量为100mg.L-1时缓蚀率达到92.8%,比聚天冬氨酸提高了50%以上。PASP、PASP-ASP（含羧基）在20天内的生物降解率在60%以上,具有优良的生物降解性,而PASP-SEA（含磺酸基）、HPAP（含单羟基）、DHPAP（含双羟基）属于可生物降解物质。

关键词: 缓蚀剂 , 聚天冬氨酸 , 衍生物 , 缓蚀性能 , 生物降解

N-邻苯二甲酰壳聚糖作为包衣膜材料的缓释性能考察

王孝平 , 玄光善 , 姜皓然

材料导报

将邻苯二甲酰壳聚糖制成混悬液,对普萘洛尔素片包衣.以普萘洛尔包衣片为例,考察邻苯二甲酰壳聚糖作为包衣膜材料的缓释性能.试验结果表明,邻苯二甲酰壳聚糖作为包衣膜材料,药物释放基本符合零级动力方程.素片包衣增重以7.06%为宜.

关键词: 包衣材料 , 缓释 , 壳聚糖 , 衍生物

半胱氨酸衍生物的合成及缓蚀性能

芮玉兰 , 田慧娟 , 曹毅 , 刘翠霞

腐蚀与防护

合成了三种半胱氨酸衍生物，运用红外光谱对其结构进行了表征。采用失重法极化曲线法和电化学阻抗法研究了三种半胱氨酸衍生物对酸洗碳钢的缓蚀行为。失重试验结果表明，缓蚀率由大到小的顺序为S苄基半胱氨酸〉S-己基半胱氨酸〉S-丁基半胱氨酸，当前两者浓度为800mg／L时缓蚀率都达到了98％以上。极化曲线表明，S苄基半胱氨酸和孓丁基半胱氨酸均为混合型缓蚀剂，孓己基半胱氨酸在低浓度（50mg／L）时为阴极型缓蚀剂，高浓度（〉50mg／L）时为抑制阴极为主的混合型缓蚀剂；电化学阻抗测试表明碳钢表面电荷转移电阻随缓蚀剂浓度增加而增大。

关键词: 半胱氨酸 , 衍生物 , 酸腐蚀 , 碳钢

藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

陈美君 , 黎金海 , 张志佳 , 廖思燕 , 黄雁 , 谭茵

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150397

以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和1H NMR确证.采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物4和6的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸.

关键词: 藤黄酸 , 氰基 , 合成 , 抗肿瘤 , 衍生物