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mPEG-g-Dex微凝胶偶联羟基喜树碱的制备及性质

刘璐 , 姚日生 , 尤启冬 , 陶丽

高分子材料科学与工程

以大分子右旋糖酐(Dex)栽体,丁二酸酐(SA)为交联剂,二环己基碳化亚胺(DOC)为缩合剂制备右旋糖酐基微凝胶,同步接枝单甲氧基聚乙二醇(mPEG)、偶联羟基喜树碱(HCPT)-丁二酸单酯.结果表明,缩短了反应时间;mPEG-gDex微凝胶偶联HCPT形成了内疏水外亲水的胶束结构,粒径分布在200nm~300nm,可实现对肿瘤组织的被动靶向富集;羟基喜树碱在水中的溶解度由3.9μg/mL提高到400μ.g/mL,水溶性增加了约100倍,有利与生物利用度的提高;在pH=7.4缓冲溶液中的释放符合Rc=100t 1.96/(1166.71+0.08t3,08)动力学方程,20h内偶联物释放HCPT只有20%左右,呈现显著缓释特性.

关键词: 微凝胶 , 偶联物 , 制备 , 体外释放 , 右旋糖酐 , 羟基喜树碱 , 单甲氧基聚乙二醇

载紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的体外释药研究

裘迪 , 朱宏

材料导报

以生物可降解材料聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体制备了载紫杉醇纳米粒,重点考察了纳米粒的体外释放特性.采用乳化-溶剂挥发法制备了载紫杉醇PLGA纳米粒,其平均粒径为200nm,载药量为21%,包封率为89.44%;体外释药符合Higuchi方程:Q=3.8796t1/2+30.4649(r=0.9397),同时载紫杉醇纳米粒具有一定的缓释作用.

关键词: 聚乳酸-羟基乙酸 , 纳米粒 , 紫杉醇 , 体外释放

去甲斑蝥素PLA-PEG纳米微球的制备研究

任杰 , 郁晓 , 任天斌 , 袁华

材料导报

采用复乳法和相分离法两种方法制备去甲斑蝥素的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)纳米微球.对比了两种不同方法对制得的含药微球在粒径、包封率以及缓释性能方面的差异.用激光粒度分析仪表征了微球的粒径及其分布,并用透射电镜观察了微球的形貌,其结果表明:复乳法与相分离法制备的微球粒径均在100nm左右,并且成球性好;相对于复乳法,相分离法制备的微球分布较宽,包封率较高,可达到50%左右;体外释放实验表明两种方法制备的微球都具有缓释作用.

关键词: 聚乳酸-聚乙二醇共聚物 , 去甲斑蝥素 , 复乳法 , 相分离法 , 包封率 , 体外释放

微流控技术制备吡柔比星聚乳酸微球及其体外释放研究

罗婷婷 , 何天稀 , 梁琼麟 , 胡坪 , 王义明 , 罗国安

材料导报

微流控液滴技术是制备单分散性药物载体的理想方法,对精确考察药物的释放行为、释放机理及动力学模型具有重要意义.采用亲水性修饰T型通道产生单分散性吡柔比星聚乳酸液滴,考察了通道性质对液滴生成的影响以及连续相和分散相流速与液滴尺寸的关系,制备了两种粒径的吡柔比星聚乳酸微球并考察了其体外释放行为.结果表明,经修饰的通道可产生稳定均一的液滴,通过调节两相流速可以有效控制液滴和微球的尺寸,制备的微球粒径均一,载药量和包封率高,吡柔比星体外释放缓慢且无明显突释,尺寸较大微球的释放速率较慢.

关键词: 微流控 , 吡柔比星 , 聚乳酸 , 微球 , 体外释放

淀粉基荧光微球的制备及其布洛芬包载和释药性能

李洋 , 宁志刚 , 谭颖 , 孙淑苗 , 王丕新

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00699

以淀粉为原料,用乙酸酐酰化后,将异硫氰酸荧光素(FITC)接枝到淀粉醋酸酯大分子链上,以自组装的方法制备出包载布洛芬的淀粉基荧光微球,同时考察了淀粉基荧光纳米微球对布洛芬的控制释放性能.荧光淀粉酯的用量、布洛芬的加入量及丙酮与水的体积比可影响载药微球的包封率和药物释放速度.研究结果表明,当荧光淀粉酯用量为200 mg、布洛芬的量为60 mg、水和丙酮体积分别为50和20 mL时所合成的载药微球包封率最高,为69.5%,其药物体外释放也最快,48 h可释放62.7%.用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜( CLSM)对包药微球的体外释放过程进行了表征.

关键词: 淀粉 , 荧光微球 , 布洛芬 , 包封率 , 体外释放

四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药的合成与表征

周盛文 , 林雅铃 , 张安强

高分子材料科学与工程 doi:10.16865/j.cnki.1000-7555.2016.08.001

采用哌啶氧化物自由基氧化法将四臂星形聚乙二醇(sPEG,Mn=4400)的端羟基氧化为端羧基,合成得到了一种端羧基四臂星形聚乙二醇(sPEG-CA),并将其对苯甲酸雌二醇(EB)的17位羟基进行酯化修饰,得到四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药(sPEG-EB),用红外光谱和核磁共振确认了各步合成产物的结构.研究结果表明,与EB原药相比,sPEG-EB在水中的有效溶解度提高了约1630倍.sPEG-EB在pH 7.2的模拟体液中的释药试验表明,其在0~2d内具有良好的零级释药特征,2d时的累积释药率达到61%,5d时的累积释药率则可达96.5%,说明sPEG-CA适合作为注射用EB的大分子前药载体.

关键词: 苯甲酸雌二醇 , 星形聚乙二醇 , 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物自由基 , 大分子前药 , 体外释放

阿司匹林表面印迹微球的制备与药物缓释性能评价

鲁佩佩 , 王兵 , 张英英

高分子材料科学与工程 doi:10.16865/j.cnki.1000-7555.2017.01.024

采用表面印迹技术,选取}氨丙基三甲氧基硅烷(APTS)和甲基丙烯酰氯修饰的硅胶为载体,以阿司匹林(Asp)为模板分子,丙烯酰胺(AM)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDGMA)为交联剂,在乙腈溶液中合成了阿司匹林表面分子印迹聚合物微球(Mms)和非印迹聚合物微球(NIPs).通过紫外、红外光谱、扫描电镜、透射电镜、热重分析以及吸附实验进行了表征并进行了药物扩散实验.结果表明,MIPs平衡吸附量可达164.40 μmol/g,对苯甲酸(BA)和水杨酸(SA)的分离因子达到3.15和3.32,有很好的热稳定性和选择性吸附能力;MIPs持续释药时间是NIPs的2.6倍,有很好的缓释效果和应用价值.

关键词: 表面分子印迹 , 硅胶 , 阿司匹林 , 体外释放 , 药物缓释

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