郑玉国
,
郭晴晴
,
熊壮
,
何勇
,
杨涛
,
卢平
,
魏学
,
薛伟
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00339
以取代苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了13个含取代苯并噻唑胺邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L目标化合物浓度下,对黄瓜花叶病毒有一定抑制作用.采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物4f在10 μmoL/L浓度下对PC3的抑制率为74.2％.
关键词:
双酰胺
,
苯并噻唑
,
甲氧基
,
生物活性
张瀚匀
,
刘曼赟
,
严刚
,
石德清
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.06.150322
通过组合不同除草作用机制的活性基团,采用芳氧乙酸为酸组分的Ugi四组分反应合成了一系列芳氧乙酰基和间三氟甲基苯基片段的双酰胺化合物3a～3v,采用IR、1H NMR、EI-MS和元素分析等技术手段对其结构进行了表征.温室盆栽测试结果表明,部分目标化合物对油菜、反枝苋、稗草和马唐表现出中等至良好的除草活性,如化合物3r在温室盆栽时,在1.5 kg/ha剂量下,在苗前处理时对反枝苋和马唐显示出100％的抑制活性;在苗后处理时对马唐显示出100％的抑制活性.初步探讨了目标化合物的构效关系.
关键词:
双酰胺
,
取代苯氧乙酸
,
八氢番茄红素脱氢酶抑制剂
,
Ugi反应
,
除草活性
