张龙姣
,
张阳德
,
申玉璞
,
申玉坤
材料导报
制备了负载阿霉素的叶酸修饰的氧化石墨烯材料,并对其性能进行研究.首先制备由叶酸修饰的氧化石墨烯,记为FA/GO,然后将该复合物对药物阿霉素进行负载,记为FA/GO/DOX,通过与空白组(FA/GO)的对比分析,观察其药物负载和释放行为,选择Hela细胞作为模型进行细胞实验,考察其细胞形态、细胞毒性和生物安全性,对FA/GO/DOX载药系统的靶向性、细胞毒性和安全性能进行研究和评价,发现该材料性能良好,具有广阔的应用前景.
关键词:
氧化石墨烯
,
叶酸
,
阿霉素
,
载药
李文龙
,
吴瑶
,
陈元维
,
罗祥林
功能材料
用1,1,1-三羟甲基乙烷及2,2-二羟甲基丙酸为原料合成了树型分子R(CH_2OH)_6;然后以此树形分子引发ε-己内酯开环聚合,得到了六臂星形聚己内酯(Star PCL);再通过DCC使叶酸与星形聚己内酯各臂链端的羟基官反应,得到了链端接枝叶酸的星形聚己内酯(StarPCL-FA).~1H-NMR和FT-IR确证了产物的结构.结果表明,成功地制备了六臂星形聚己内酯-叶酸材料,它们有望成为一类新型的肿瘤靶向药物载体材料.
关键词:
星形聚合物
,
聚己内酯
,
叶酸
,
药物载体
秦翔
,
熊向源
,
田源
,
李资玲
,
龚妍春
,
李玉萍
材料导报
doi:10.11896/j.issn.1005-023X.2014.23.017
许多经普通途径给药的药物由于未修饰,不能够以有效的浓度作用于目的器官,或者由于易被代谢而不能维持有效的给药时间.人们已经尝试许多靶向药物载体与系统来解决这些问题.总结了近几年来生物主动靶向型高分子药物载体的研究进展.针对叶酸介导,生物素介导,以及其他常见官能团介导的药物载体,从载体的合成,细胞检测以及动物实验等进行概述.生物主动靶向型高分子药物载体可以有效提高药物的生物利用度,减少药物的毒副作用.
关键词:
主动靶向
,
高分子
,
药物载体
,
生物素
,
叶酸
周敏
,
王光
,
杨子明
,
彭政
,
廖双泉
,
李普旺
功能材料
采用混酸氧化法制备表面带负电的羧基化碳纳米管分散体系,以叶酸靶向受体改性壳聚糖,通过羧基化碳纳米管与叶酸改性壳聚糖进行静电自组装,制备了生物相容性好、肿瘤靶向性高的碳纳米管/壳聚糖药物复合载体材料(FA/CS-SWCNTs).利用FTIR、XPS、SEM和TG等分析方法对相应产物的形貌和结构进行了研究.实验结果表明叶酸改性壳聚糖成功组装到羧基化碳纳米管上,热重分析显示该复合材料中壳聚糖的质量分数达到35％,其中叶酸在壳聚糖上的偶联率为8.1％,该载体材料具有良好的亲水性、安全性和靶向性等优点,有望成为新型的肿瘤靶向功能载体材料.
关键词:
单壁碳纳米管
,
壳聚糖
,
叶酸
,
静电自组装
曹俊
,
吴瑶
,
陈元维
,
欧静
,
陈年操
,
罗祥林
功能材料
叶酸偶联的羟脯氨酸-乳酸共聚物(PLLA-PHpr-FA)是一种新型的叶酸受体靶向生物降解聚合物,研究PLLA-PHpr-FA自组装形成胶束的能力及胶束的性质.临界胶束浓度(CMC)用芘荧光探针测定,结果表明,CMC很低并依赖于乳酸/羟脯氨酸的比例.透射电子显微镜(TEM)显示共聚物胶束呈现典型的核/壳结构.动态激光光散射(DLS)测定粒径及粒径分布结果显示,粒径受乳酸/羟脯氨酸比例和丙酮量调控,但粒子几乎不受稀释的影响.用紫外分光光度法测定胶束的载药量和包封率表明,共聚物胶束对疏水性药物的包载较好.因此,PLLA-PHpr-FA胶束可以作为肿瘤靶向的药物载体.
关键词:
叶酸
,
聚乳酸共聚物
,
胶束
,
疏水性药物
张慧珠
,
高福平
,
杨心督
,
刘玲蓉
,
张其清
功能材料
以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺(EDC)为催化剂,将脱氧胆酸接枝到壳聚糖主链的氨基上,得到疏水改性的双亲性壳聚糖;再将叶酸连接于壳聚糖氨基,可得到具有肿瘤靶向潜力的双亲性共聚物.利用红外光谱、1H核磁、X射线晶体衍射图谱对其结构进行表征.脱氧胆酸-壳聚糖、叶酸-壳聚糖-脱氧胆酸在水相中通过透析处理均能形成自聚集体,利用荧光探针技术研究其自聚集行为.制得的两种自聚集体均具有较低的临界胶束浓度(10-2mg/ml),透射电镜和粒径分析测试显示制得的自聚集体为纳米级颗粒.随着脱氧胆酸取代度的增加,粒径降低,临界胶束浓度下降,但叶酸直接偶联壳聚糖导致自组装阻力增加.
关键词:
脱氧胆酸疏水改性
,
壳聚糖
,
叶酸
,
自聚集
,
纳米微粒
吴丹君
,
李红
,
季金苟
,
董瑾
,
刘莉
,
徐溢
高分子材料科学与工程
利用叶酸（FA）活性酯与O-羧甲基壳聚糖（O-CMC）合成了具有一定肿瘤靶向性的FA偶联O-CMC（FA-O-CMC）,用核磁共振（1H-NMR）对其结构进行了表征。采用离子交联法,以CaCl2为交联剂,制得了Survivin siRNA/FA-O-CMC纳米粒。扫描电镜（SEM）、激光粒度仪和紫外-可见光谱等分析结果表明,纳米粒分散均匀,当CaCl2∶FA-O-CMC和siR-NA∶FA-O-CMC质量比分别为1∶5和1∶400时,纳米粒粒径为（199.5±23.5）nm,Zeta电位为（-17.39±2.16）mV,包封率和载药量分别为（88.96±1.53）%和（38.25±1.33）%,体外释放实验中,72 h基因释放75%,具有良好缓释性能。
关键词:
叶酸
,
O-羧甲基壳聚糖
,
纳米粒
,
siRNA
,
基因治疗
孙燕
,
刘继宪
,
唐建国
,
王瑶
,
黄震
,
黄林军
,
武鹏
材料导报
通过三步反应制备出一种端基含SH的叶酸衍生物.首先采用双氧水作为氧化剂制备一种含羟基的二硫物；然后以二甲基亚砜为溶剂、N,N-二环己基碳二亚胺为脱水剂、4-二甲氨基吡啶为催化剂,使叶酸与二硫物发生酯化反应；最后以二硫苏糖醇作为还原剂断裂S-S键,即得到目标产物.对中间产物以及最终产物分别采用傅里叶变换红外光谱仪、紫外-可见分光光度计和核磁共振仪进行测试表征,验证了该制备过程得到了目标产物.该叶酸衍生物可以直接用于修饰纳米金属粒子,在药物输送以及靶向治疗肿瘤方面具有潜在的应用价值.
关键词:
叶酸
,
双氧水
,
二硫物
,
酯化反应
,
二硫苏糖醇
欧静
,
陈元维
,
罗祥林
功能材料
用氨基被保护的4-羟基-脯氨酸与L-丙交酯共聚合,得到含有活性氨基作为侧基的聚合物主链(PLLA-Hpr),通过DDC将叶酸与聚合物中的氨基反应,制得叶酸偶联的脯氨酸一乳酸共聚物(FA-PLLA-Hpr).采用1H-NMR、FT-IR确证了共聚物的结构,对比研究了共聚物的亲水性.结果表明成功地制备了叶酸受体靶向的聚乳酸共聚物.这种共聚物有望作为药物缓释领域的肿瘤靶向材料.
关键词:
叶酸
,
聚乳酸
,
偶联
,
亲水性
焦真
,
王星
,
陈志明
功能材料
以端氨基聚乙二醇单甲醚(MPEG-NH2)为引发剂,聚合N-羧基-丙氨酸-环内酸酐(NCA)得到聚L-丙氨酸-聚乙二醇单甲醚嵌段共聚物(PLAM),并接枝叶酸,制得叶酸偶联的叶酸-聚L-丙氨酸-聚乙二醇单甲醚嵌段共聚物(FOL-PLAM).利用FT-IR、1HNMR等分析方法确认了聚合物PLAM和FOLPLAM的结构及分子量.FOL-PLAM有望成为一种抗肿瘤药物靶向输送的新型载体.
关键词:
叶酸
,
聚L-丙氨酸聚乙二醇单甲醚两亲嵌段共聚物
,
偶联
,
靶向输药
