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抗肿瘤骨水泥的制备及性能研究进展

李光大 , 赵三团 , 常乔宛 , 麻开旺

材料导报

抗肿瘤骨水泥可以在骨修复的同时辅助治疗肿瘤,防止肿瘤复发与转移.目前抗肿瘤骨水泥的研究主要集中在可磁热疗抗肿瘤的磁性骨水泥、可缓释化疗药物抗肿瘤的载药骨水泥和可进行局部放疗抗肿瘤的放射性骨水泥.综述了这些抗肿瘤骨水泥的制备工艺及性能研究进展,并展望了抗肿瘤骨水泥的发展趋势.

关键词: 骨水泥 , 抗肿瘤 , 热疗 , 化疗 , 放疗

功能性羟基磷灰石生物复合材料的研究进展

赵珊 , 李延报 , 李东旭

材料导报

由于羟基磷灰石(HA)不但与人体骨骼晶体成分和结构基本一致,而且其生物相容性、界面生物活性均优于医用钛、硅橡胶及植骨用碳材料等植入医用材料,另外有极好骨传导性和与骨结合的能力,无毒副作用,无致癌作用,所以被广泛用作硬组织修复材料和骨填充材料的生理支架以及疾病、意外事故中的骨修复材料. 目前羟基磷灰石的研究热点是向功能化发展,从功能化角度论述了羟基磷灰石作为骨修复材料的主要研究动态,概括了形态发生蛋白(BMP)、骨胶原、纤维蛋白粘合剂、骨形成因子等与HA复合产生的仿生材料的研究进展.此外,还讨论了羟基磷灰石的压电效用在骨修复以及纳米羟基磷灰石颗粒在治疗肿瘤方面的研究进展.

关键词: 羟基磷灰石 , 功能性 , 仿生材料 , 抗肿瘤

新型纳米羟基磷灰石的制备及其在生物医学领域的应用前景

赵名艳 , 蔡继业 , 周长忍 , 李立华

材料导报

介绍了各种生物化学方法如荧光素法、稀土元素掺杂法、量子点标记法等修饰纳米羟基磷灰石的技术,并着重阐述了生物化学修饰后的纳米羟基磷灰石在骨组织、抗肿瘤及药物载体方面的应用及其优势.相信随着研究的深入,对新型纳米羟基磷灰石性能的了解会越来越多,其用途也会越来越广泛.

关键词: 纳米羟基磷灰石 , 荧光素 , 量子点 , 抗肿瘤 , 药物载体

藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

陈美君 , 黎金海 , 张志佳 , 廖思燕 , 黄雁 , 谭茵

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150397

以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和1H NMR确证。采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性, 其中化合物46的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸。

关键词: 藤黄酸 , 氰基 , 合成 , 抗肿瘤 , 衍生物

由藜芦醛合成娃儿藤碱

王远兴 , 方志杰 , 高军峰 , 王煜 , 丁磊 , 殷晓进 , 韩雪莲

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.02.021

以藜芦醛(1)、3,4-二甲氧基苯乙酸(2)、(S)-L-脯氨酸(6)等为原料,经8步反应,合成了一种抗肿瘤活性(s)-(+)-娃儿藤碱.先由化合物1和2在乙酸酐/三乙胺催化下反应得到3,4-二甲氧基-反式-α-(3',4'-二甲氧基苯基)-肉桂酸(3),在0 ℃、三氟乙酸存在下用VOF3对其关环成2,3,6,7-四甲氧基-9-羧基菲(4),然后用喹啉作介质,在230 ℃、无水CuSO4催化下脱去羧基,得到2,3,6,7-四甲氧基菲(5),再和(S)-N-(三氟乙酰)-L-脯氨酰氯(6b)傅-克反应得到(S)-N-(三氟乙酰基)-2,3,6,7-四甲氧基-9-L-脯氨酰基菲(7),并对产物进行了柱纯化,所得产物在三氟化硼乙醚存在下用三乙基硅烷还原羰基,然后脱去三氟乙酰保护基,最后在盐酸存在下用甲醛闭环得到目标产物(10).用NMR和MS表征了中间体和目标产物的结构.该合成反应条件温和,总收率为3.5%,产品纯度98.5%(HPLC).

关键词: 娃儿藤碱 , 黎芦醛 , 合成 , 抗肿瘤

萘酰亚胺多胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性

罗稳 , 李展 , 翟洋洋 , 谢松强 , 王超杰

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20161

设计合成了萘酰亚胺的4种新的多胺衍生物并进行了体外抗肿瘤活性测试.结果表明,这些萘酰亚胺衍生物能够嵌入DNA碱基对中,并且比氨萘非特对肿瘤细胞具有更高的毒性和更好的选择性,其中化合物3b对4种肿瘤细胞的抑制IC50值分别为7.80、5.08、9.78和9.27 μmol/L;高内涵活细胞成像系统结果显示,这些化合物可能是通过线粒体通路而导致的细胞凋亡.

关键词: 萘酰亚胺 , DNA嵌入剂 , 抗肿瘤 , 高内涵成像

藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

陈美君 , 黎金海 , 张志佳 , 廖思燕 , 黄雁 , 谭茵

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150397

以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和1H NMR确证.采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物4和6的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸.

关键词: 藤黄酸 , 氰基 , 合成 , 抗肿瘤 , 衍生物

188Re内照射肝癌(H22)剂量与组织病理学评价

董峰 , 郭红云 , 梅澍 , 牛继国

原子核物理评论

对建立的肝癌H22荷瘤小鼠实体瘤体局部注射188Re后,采用CRCR-15型核素测量仪分别测定1和24 h瘤体内放射性计数,计算188Re注入瘤体内24 h内照射吸收剂量以及放射性滞留率.188Re-S注射至肿瘤内后,1和24 h放射性药物滞留要高于单纯188Re注射液,188Re-S(0.1 mCi)和(0.2 mCi)组24 h瘤体内照射剂量分别为159.78和361.52 Gy.病理学检查结果:(1)模型组,瘤细胞生长旺盛,肿瘤内新生微血管丰富;(2)治疗组,瘤组织生长受到不同程度的抑制,瘤细胞生长稀疏,微血管减少,坏死区由瘤组织外周向中心渐进.电镜观察显示,188Re-S(0.1 mCi)治疗组可见肿瘤组织细胞凋亡小体.将188Re-S置入小肝癌H22荷瘤小鼠实体瘤局部,在肿瘤局部形成高活度放射性聚集区,起到靶向治疗肿瘤作用的同时,可减少全身用量,以降低毒副作用.

关键词: 188Re , 肝癌H22 , 抗肿瘤 , 内照射剂量 , 组织病理学

喜树碱-环糊精-纳米金自组装制剂的制备及抗肿瘤活性初探

胥运 , 居新 , 潘敏 , 孙逊 , 张晟

高分子材料科学与工程 doi:10.16865/j.cnki.1000-7555.2016.08.028

首先在金纳米粒子表面修饰了α-环糊精(α-CD),并利用α-CD与难溶性药物喜树碱的主客体包合,成功得到了一种新型的金粒子喜树碱增溶制剂(CPT-αCD/AuNPs).研究表明,CPT-αCD/AuNPs的增溶效果可达29.04 μg/mL,优于绝大多数载体;载体本身生物相容性良好.并且,金粒子-药物的多价效应和增溶效应的双重作用使这种新型体系表现出远优于自由喜树碱(CPT)和单纯环糊精包合CPT的癌细胞杀灭效果.

关键词: 自组装 , 喜树碱 , 抗肿瘤 , 增溶 , α-环糊精

共载姜黄素与阿霉素的聚乳酸-聚乙烯亚胺微球的制备及体外评价

郭庆发 , 茂玲 , 曹慧

功能材料 doi:10.3969/j.issn.1001-9731.2017.06.032

以辛酸亚锡(Sn(Oct)2)为催化剂,1,4-丁二醇和丙交酯为原料,开环聚合生成了聚乳酸(PLA),然后用异氟尔酮二异氰酸酯(IPDI)偶联小分子量的聚乙烯亚胺(2 000 Da)与PLA,生成了可生物降解的嵌段共聚物聚乳酸-聚乙烯亚胺(PLA-PEI,PEA).采用水包油包水(W/O/W)乳化溶剂挥发法,制备了共传输阿霉素(DOX)与姜黄素(Cur)的PEA微球联合给药系统.并对PEA/(DOX+Cur)微球进行了表征和考察,包括粒度分布、形貌、载药量、包封率、体外释放和细胞摄取等.通过实验结果可知,PEA微球给药系统有望为肿瘤及其它重大疾病联合治疗提供有意义的思路.

关键词: 阿霉素 , 姜黄素 , 抗肿瘤 , 共载体 , 微球

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