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N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基(硫)脲的合成及生物活性

王立增 , 姜林 , 王立银 , 张登科

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.11.013

利用活性结构拼接原理,将高效杀螨剂吡螨胺分子的吡唑环部分引入酰基(硫)脲化合物中,以1-甲基-3-乙基-4-氯-5-甲酸基吡唑和2-氨基-4,6-二取代嘧啶为起始原料,通过多步反应合成了5种N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基脲和5个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基硫脲化合物,其化合物结构经IR、1H NMR及元素分析测试技术确证.初步生物活性试验表明,在50mg/L质量浓度下目标化合物的杀螨活性不太理想,但有些化合物具有较好的除草活性,其中化合物Ib、Ic和Ie对稗草主根的生长抑制率大于60%.

关键词: 吡唑甲酰基脲 , 吡唑甲酰基硫脲 , 合成 , 杀螨活性 , 除草活性

离子型有机锡化合物的合成及其生物活性

钟桂云 , 孙丽娟

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00347

利用有机锡卤化物与有机酸在有机胺存在下反应合成了一系列离子型有机锡化合物,分子通式为[HNR3][(PhCH2)3Sn(μ2-SCH2COO)Cl]、[HNR3][(Ph3Sn)3(O2CCH2CO2)2]·CH3CH2OH和[HNR3][MeCy2ClSnO2CCH2CO2SnClCy2Me].化合物体外抗肿瘤、杀菌和杀螨活性测试结果表明,部分化合物具有很好的生物活性.[HNR3][(Ph3Sn)3(O2CCH2CO2)2]·CH3CH2OH和[HNR3][MeCy2ClSnO2CCH2CO2SnClCy2Me]配合物对人肺癌细胞株A-549、结肠癌细胞株HCT-8和肝癌细胞株Bel-7402的抑制率约为90%,[HNR3][MeCy2ClSnO2CCH2CO2SnClCy2Me]配合物对小麦赤霉、番茄早疫、芦笋茎枯、苹果轮纹、花生褐斑的杀死率均为100%,配合物[HNR3][MeCy2ClSnO2CCH2CO2SnClCy2Me]的杀螨活性致死率大于90%.

关键词: 离子型有机锡 , 生物活性 , 抗肿瘤活性 , 杀菌活性 , 杀螨活性

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