李和平
,
肖华伍
,
肖子丹
,
阮建明
高分子材料科学与工程
采用交联-聚合法在超声波的作用下,制备了磁性壳聚糖-5-氟尿嘧啶纳米粒(MCN-Fu).透射电子显微镜(TEM) 和红外光谱(IR)等分析结果表明,MCN-Fu粒子外形规整,分散性好,粒径主要在50 nm～60 nm 之间.紫外-可见光谱分析结果表明,MCN-Fu的载药量为21.3%,在磷酸盐缓冲溶液(pH=7.2)中,30 h的累积释药率为67.6%,具有良好缓释性能,并具有良好磁响应性能.
关键词:
磁性
,
壳聚糖
,
氟尿嘧啶
,
纳米粒
,
药物缓释剂
何强芳
,
李国明
,
巫海珍
,
卢志敏
,
李良
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2004.02.019
以壳聚糖为载体,戊二醛为交联剂,以span-80和硬脂酸镁为复合乳化剂,真空泵油和石蜡油相混合为油相,通过乳液-化学交联法制备了5-氟尿嘧啶壳聚糖微球,所得微球的药物包封率可达43.6%～84.8%,比文献报道的(约15.1%)高2～4倍.在Na2HPO4-KH2PO4缓冲溶液(pH=7.4)和柠檬酸钠-盐酸缓冲溶液(pH=3.9)中进行的药物释放实验表明,5-氟尿嘧啶与壳聚糖的质量投料比,戊二醛用量及释药介质的pH值均对微球的释药速率产生影响:随着m(5-Fu)/m(CS)比的减小,微球的释药速率减慢;随着n(CHO)/n(NH2)比的增大,微球的释药速率减慢;在酸性条件下的缓释效果更好.IR和SEM对微球进行的结构表征和形态观察表明,壳聚糖与5-氟尿嘧啶之间有比较强的分子间作用力,微球球形规整,分散性好,粒径分布在1～5 μm之间.
关键词:
壳聚糖
,
氟尿嘧啶
,
微球
,
药物缓释剂亮
何强芳
,
李国明
,
朱洁民
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.02.021
采用乳液-化学交联法制备磁性氟尿嘧啶壳聚糖微球,重铬酸钾法测定磁性微球中铁含量,古埃磁天平测定磁性微球的磁化率,用SEM测试技术观察了微球的形态;考察了磁性氟尿嘧啶壳聚糖微球在磷酸盐缓冲溶液中的释药性能. 结果表明,磁性氟尿嘧啶壳聚糖微球具有强顺磁性,粒径分布1～10 μm,Fe3O4质量分数为4.55%～11.44%,药物质量分数为1.86%～9.42%,药物包封率为39.48%～85.30%. 体外药物释放实验表明,对氟尿嘧啶的缓释作用明显,释放周期比较长,Fe3O4粒子和含量对微球的释药速率影响不明显;药物释放主要受扩散机制控制,药物含量越大,药物从微球中释放出来的速率越快,可作为理想的磁靶向药物控释体系.
关键词:
氟尿嘧啶
,
壳聚糖
,
磁性微球
,
缓释
高书涛
,
刘彦钦
,
韩士田
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.11.015
用5-[3-(3-溴丙氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉或5-[3-(4-溴丁氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉与5-氟尿嘧啶反应,合成了1,3-二[5-(3-丙氧基苯基)-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉]-5-氟尿嘧啶(A1)、1-[5-(3-丙氧基苯基)-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉]5-氟尿嘧啶(B1)、1,3-二[5-(3-丁氧基苯基)-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉]-5-氟尿嘧啶(A2)、1-[5-(3-丁氧基苯基)-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉]-5-氟尿嘧啶(B2),产率分别为20.4%、12.3%、21.4%、11.4%.通过红外光谱、紫外可见光谱、核磁共振谱和基质辅助激光解吸-电离飞行时间质谱测试技术表征了其结构.对目标化合物的合成分离纯化条件进行了研究.结果表明,选择DMF为溶剂,反应温度在120℃,反应时间10 h,产率较高;采用硅胶G(粒径40μm)柱层析,按试验产品量,柱子直径为3 cm,柱高10 cm,用V(氯仿)∶V(丙酮)=15∶1为洗脱剂,分离效果较好.
关键词:
氟尿嘧啶
,
卟啉
,
合成
,
结构表征
陈艳
,
沈鹤柏
,
徐瑞云
,
朱龙章
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.05.014
采用硫酸钠和三聚磷酸钠为交联剂,通过微乳液-离子交联法制备了壳聚糖/5-氟尿嘧啶纳米粒子. 所制得的粒子均呈单分散、形状规则的球形. 其中用硫酸钠制备的粒子粒径为100 nm左右,载药量30%,包封率80%;用三聚磷酸钠制备的粒子粒径为40～80 nm,载药量21%,包封率55%. 在pH＝1的HCl溶液和pH＝7.4的磷酸盐缓冲液中,进行粒子体外释药性能研究的结果表明,粒子释药量随释放时间增加而增大;相同释放时间内,粒子在磷酸盐缓冲液中的释药量明显小于在HCl溶液中的释药量. 将载药粒子与K562肿瘤细胞共同培养,细胞凋亡率随着培养时间的增加而缓慢增加,表明粒子在细胞培养液中的释药量随培养时间的增加而增大,能明显促进细胞凋亡.
关键词:
壳聚糖
,
氟尿嘧啶
,
微乳液
,
离子交联剂
,
纳米粒子
李雅
,
王晓梅
,
韩士田
,
刘彦钦
,
曹秀莲
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.03.015
设计合成了4种新型卟啉-5-氟尿嘧啶化合物,收率27.1%～58.3%,mp＞300 ℃. 确定了合成反应的最佳条件,研究了目标化合物的分离方法. 通过红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱和质谱测试技术对化合物结构和组成进行了确认. 经抗癌活性实验表明,化合物D1、C2、D2对小鼠S180肉瘤生长有明显的抑制作用.
关键词:
金属卟啉
,
氟尿嘧啶
,
合成
,
抗癌活性
,
荷瘤小鼠
韩军兴
,
刘彦钦
,
韩士田
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00354
合成了4种5-氟尿嘧啶-卟啉衍生物:5-[3-(2-(5-氟尿嘧啶-1-基)乙氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉(1a)、5-[3-(2-(5-氟尿嘧啶-1-基)乙氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)锰卟啉(2a)、5-[3-(3-(5-氟尿嘧啶-1-基)丙氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)锰卟啉(2b)和5-[3-(4-(5-氟尿嘧啶-1-基)丁氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)锰卟啉(2c),通过UV-Vis、IR、MS及元素分析表征了它们的结构.用噻唑蓝法(MTT法)测定了化合物2a、2b和2c对人胃癌细胞株BGC-823的抑制活性.化合物2b的半数抑制浓度IC50为1.34μmol/L,表明有一定的细胞毒作用.
关键词:
锰卟啉
,
氟尿嘧啶
,
合成
,
人胃癌细胞株BGC-823
魏佳
,
田嫚嫚
,
石德清
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.06.016
通过N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-溴代烷基-5-氟尿嘧啶(1)和硫醇钠的反应制备N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基巯基烷基-5-氟尿嘧啶(2),将其氧化得9种新型N1-(四氢呋喃-2-基)-N3-烷基磺酰基烷基-5-氟尿嘧啶衍生物. 采用1H NMR、IR、MS和元素分析对产物结构进行了表征. 初步测试了部分化合物对体外培养A-549肺癌、HCT-8结肠癌和Bel-7402肝癌细胞的抑制活性,结果表明,目标化合物对A-549有一定的抑制活性,而对另2种癌细胞的抑制活性较差.
关键词:
氟尿嘧啶
,
含硫化合物
,
抗肿瘤药物
