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6-氯-4-哌嗪基喹唑啉缩氨基硫脲类化合物的合成及体外抗肿瘤活性

刘海彬 , 吕萍 , 潘宁宁 , 王文忠 , 王强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00481

以5-氯-2-氨基苯甲酸和甲酰胺为起始原料,经环化、氯化、取代和缩合反应,合成了3个未见文献报道的含哌嗪的喹唑啉衍生物5a~5c.其结构用1 H NMR、13C NMR、ESI-MS及IR测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物5a ~5c对人胃癌SGC-7901、人口腔表皮样癌KB和人纤维肉瘤HT-1080的体外抗肿瘤活性.结果表明,化合物5a~5c对人胃癌SGC-7901和人纤维肉瘤HT-1080有弱的抑制活性,而对人口腔表皮样癌KB无明显抑制活性.

关键词: 氯哌嗪喹唑啉N-缩氨基硫脲取代衍生物 , 抗肿瘤活性 , MTT法 , 合成

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