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热熔挤出法制备的双氯芬酸钠固体分散体系的溶出度

李根林 , 吴宏 , 郭少云

高分子材料科学与工程

选用聚乳酸(PLA)为骨架基体,聚乙二醇(PEG) 6000为致孔剂,用热熔挤出技术(HME)制备了难溶性药物双氯芬酸钠(DS)的固体分散物.通过改变PEG6000与DS含量,比较了对DS体外溶出速率的影响.结果发现,DS的溶出速率随着PEG6000与DS含量的增加而增加,且呈现良好的线性关系.当PLA、PEG6000、DS质量分数为67%、30%、3%时,体系18d药物溶出度为76.5%,若将DS质量分数提高到5%或将PEG6000质量分数提高到40%,则体系分别在4d和3d即达到最大溶出度.文中还对体系中DS的分散机制进行了研究,发现DS主要分散于PEG6000中,而PLA作为骨架材料有效稀释了药物浓度,并延长了药物的释放时间.

关键词: 固体分散体 , 热熔挤出 , 双氯芬酸钠 , 药物缓释 , 骨架片 , 聚乳酸

热熔挤出过程药物在聚己内酯中的分散形态及对药物释放行为的影响

陈霞 , 张聪 , 刘桂廷 , 陈蓉 , 郭少云

高分子材料科学与工程

以聚己内酯(PCL)为基体、2种难溶性药物布洛芬(BF)和双氯芬酸钠(DS)为模型药物,采用热熔挤出(HME)技术制备了2种载药体系;通过差示扫描量热法、X射线衍射和扫描电镜等表征了药物在PCL基体中的分散形态,探讨了药物分散形态对其释放行为的影响.结果表明,低熔点的药物BF以无定形态均匀分散于PCL中;而高熔点的药物DS仍以结晶形态分散于PCL中(药物颗粒直径约0.5μm).在原药溶解度相差不大的情况下,由于在挤出过程2种药物的分散形态不同,挤出产物中BF的释放速率明显快于DS.

关键词: 聚己内酯 , 布洛芬 , 双氯芬酸钠 , 热熔挤出

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