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(噁)二唑肟醚取代的均三唑水杨醛席夫碱衍生物的合成及抗菌活性

李省 , 胡国强 , 谢松强 , 黄文龙 , 张惠斌

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.03.015

4-氨基-3-苯基-5-巯基-均.三唑(1)在无水乙酸钠作用下与β-氯苯丙酮(2)缩合得氨基三唑硫基苯丙酮(3).化合物3与盐酸羟胺肟化得羰基肟化物(4),采用氯甲基(噁)二唑(5)对化合物4的肟羟基醚化得均三唑席夫碱(噁)二唑肟醚(6a~6e).肟化物6a~6e与水杨醛缩合得到目标物席夫碱7a~7e.初步的体外抗菌实验表明,席夫碱肟醚类化合物7a~7e的活性明显高于氨基肟醚类化合物6a~6e,且对革兰氏阳性(Sa)的活性高于对革兰氏阴性菌(Ec)的.

关键词: 均-三唑 , (噁)二唑 , 肟醚 , 席夫碱 , 合成 , 抗菌活性

肟醚噻二唑硫醚化合物的合成及其抗肿瘤活性

张耀洲 , 肖颖 , 杨俊杰 , 胡国强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20259

将2-巯基-5-取代基-1,3,4-噻二唑经与β-氯苯丙酮取代、盐酸羟胺肟化和氯甲基(口恶)二唑醚化,合成了6种3-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-硫代基)-1-苯基丙酮-O-(5-苯基-1,3,4-(口恶)二唑-2-甲基)肟醚化合物(4a~4f),用1 H NMR、IR、MS和元素分析表征了其结构.用MTT法测试了6种目标化合物对人黑色素瘤细胞株B16、人白血病细胞株HL60和人肝癌细胞株SMMC-7721的体外细胞毒活性.测试结果表明,部分化合物对3种癌细胞具有潜在的体外生长抑制活性.

关键词: 噻二唑 , (口恶)二唑 , 肟醚 , 抗肿瘤活性

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